阿普斯特治疗白塞病口腔溃疡：用药指南

　　白塞病是一种以口腔溃疡、生殖器溃疡、眼炎及皮肤损害为特征的慢性系统性血管炎性疾病。其中，口腔溃疡是白塞病最常见的症状之一，给患者带来了极大的痛苦和不便。阿普斯特作为一种口服磷酸二酯酶-4（PDE-4）抑制剂，近年来在治疗白塞病口腔溃疡方面展现出了显著疗效。

　　阿普斯特的作用机制

　　阿普斯特通过抑制PDE-4酶活性，升高细胞内环磷酸腺苷（cAMP）水平，从而调控促炎因子（如TNF-α、IL-17）与抗炎介质（如IL-10）的平衡，形成独特的广谱抗炎机制。这一机制使得阿普斯特在抑制炎症反应、减轻组织损伤方面表现出色，尤其适用于治疗白塞病口腔溃疡等炎症性疾病。

　　阿普斯特的推荐剂量与用法

　　阿普斯特的推荐剂量为30mg口服每日两次。然而，为了减少胃肠道不良反应的发生，患者需要通过5天剂量滴定方案逐步调整剂量。具体方案如下：

　　第1天早晨：10mg

　　第2天早晚：各10mg

　　第3天早晚：分别为10mg和20mg

　　第4天早晚：各20mg

　　第5天早晚：分别为20mg和30mg

　　第6天起：维持早晚各30mg

　　通过这一剂量滴定方案，约60%的患者能够避免严重腹泻或恶心等胃肠道不良反应的发生。

　　阿普斯特的用药注意事项

　　肾功能不全患者的剂量调整：对于肌酐清除率（CLcr）<30mL/min的重度肾功能不全患者，阿普斯特的剂量需减至30mg每日一次，且仅早晨服用，跳过晚间剂量。

　　儿童患者的用药指导：对于体重≥50kg的儿童患者，可遵循成人滴定方案；对于体重20-50kg的儿童患者，可直接给予20mg每日两次，无需滴定。

　　老年患者的用药监测：65岁以上老年患者无需调整剂量，但需加强脱水监测，尤其是合并使用利尿剂或血管紧张素转换酶抑制剂（ACEI）者。

　　抑郁与自杀倾向的风险评估：阿普斯特治疗与抑郁、自杀倾向风险增加相关。因此，有抑郁或自杀史的患者需谨慎评估风险获益比。用药期间每月进行PHQ-9量表筛查，若出现情绪低落、兴趣减退等症状，需立即评估是否继续治疗。

　　体重监测与调整：约12%的患者用药后体重下降5%-10%，2%体重下降≥10%。因此，建议每月监测体重，若不明原因下降>10%需暂停用药并排查代谢或肿瘤性疾病。

　　药物相互作用：阿普斯特经CYP3A4代谢，强效CYP3A4诱导剂（如利福平、苯妥英、卡马西平）可使其血药浓度降低60%-80%，导致疗效丧失。若必须联用，需将剂量减至30mg每日一次，并在停用诱导剂3-5个半衰期后恢复原剂量。此外，避免与圣约翰草提取物等天然诱导剂联用。

　　阿普斯特已在全球多个国家上市，可通过香港直邮获取，相关信息可咨询海得康了解。“海得康”发掘国际新药动态，为国内患者提供全球已上市药品的咨询服务，更多海外原研药/仿制药等信息，可咨询海得康了解。电话：400-001-9769，海得康官网微信：15600654560。

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