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凡德他尼是什么药?适应症、用法用量及临床应用

时间:2025-12-09     作者:医学编辑李可艾   阅读

  凡德他尼,作为一种口服的小分子多靶点酪氨酸激酶抑制剂(TKI),自研发以来便在肿瘤治疗领域展现出独特的价值。它由英国制药公司阿斯利康研发,通过抑制表皮生长因子受体(EGFR)、血管内皮生长因子受体(VEGFR)和RET酪氨酸激酶等关键信号通路,阻断肿瘤细胞的增殖和血管生成,形成多靶点协同抗癌效应。

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  适应症

  凡德他尼的适应症广泛,主要包括:

  甲状腺髓样癌:这是凡德他尼最为人所知的适应症。甲状腺髓样癌发病率低,但具有遗传性,且对放射治疗、联合化疗及内分泌治疗效果不佳,预后较差。凡德他尼通过抑制RET酪氨酸激酶,有效抑制肿瘤细胞的生长和存活,为这类患者提供了新的治疗选择。

  非小细胞肺癌(NSCLC):凡德他尼也被用于特定基因突变的非小细胞肺癌患者的治疗。这些靶点的突变在NSCLC患者中较为常见,凡德他尼通过多靶点抑制,能够显著延长患者的无进展生存时间。

  其他恶性肿瘤:虽然凡德他尼在乳腺癌、多发性骨髓瘤等恶性肿瘤的临床研究中展现出一定的疗效,但目前尚未成为这些疾病的标准治疗方案。

  用法用量

  凡德他尼以口服片剂形式给药,推荐剂量为每日300mg,可与食物同服或空腹服用,但需整片吞服,不可掰碎、压碎或咀嚼。对于存在吞咽困难的患者,可将药片置于60ml非碳酸水中搅拌10分钟至分散(不完全溶解),立即饮尽后,再用120ml水冲洗杯壁并饮尽,确保全剂量摄入。该分散液也可通过鼻胃管或胃造口管注入。若患者漏服,且距下一次给药不足12小时,应跳过该次剂量,严禁补服双倍剂量。

  对于特殊人群,如肾功能不全患者,若肌酐清除率在30-49mL/分钟之间,初始剂量应减少至200mg,每日一次;不建议严重肾功能不全(肌酐清除率<30mL/分钟)的患者使用。肝功能不全患者,中度(Child-Pugh B级)或重度(Child-Pugh C级)肝损伤患者的安全性和有效性尚未确定,不建议在这些患者中使用。

  在临床应用中,凡德他尼已展现出显著的疗效。例如,在一项针对晚期非小细胞肺癌的研究中,凡德他尼与吉非替尼相比,显著增加了有效率和延长了疾病无进展生存时间。在甲状腺髓样癌的治疗中,凡德他尼也取得了令人瞩目的成果。一项开放Ⅱ期研究评估了凡德他尼治疗进展期遗传性甲状腺髓样癌的疗效和毒副作用,结果显示,部分患者获得部分缓解,多数患者病情稳定,且血浆肿瘤标志物降钙素和癌胚抗原均较基线值显著下降。

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