达普司他是什么药？适应症、药理机制及临床应用指南

　　一、药物概述

　　达普司他是一种新型的口服药物，属于低氧诱导因子脯氨酰羟化酶抑制剂（HIF - PHI）类别。它以Duvroq等品牌出售，于2020年6月在日本获批用于医疗用途，2023年2月在美国获批，成为美国首个治疗成人慢性肾脏病引起贫血的口服药物，被美国食品药品监督管理局（FDA）视为同类首创药物。这一药物的上市为慢性肾脏病贫血患者提供了新的治疗选择，改变了以往主要依赖注射用促红细胞生成素（ESA）和铁剂治疗的局面。

　　二、适应症

　　达普司他的主要适应症是接受透析≥4个月的成人因慢性肾脏病（CKD）导致的贫血。慢性肾脏病是一种常见的慢性疾病，随着病情的进展，肾脏功能逐渐丧失，导致一系列并发症，贫血是其中较为常见且严重的一种。贫血会影响患者的生活质量，增加心血管疾病的发生风险，甚至影响患者的生存预后。达普司他通过调节内源性促红细胞生成素的合成和铁代谢，有效改善贫血症状，提高患者的生活质量。然而，它并不适用于需要立即纠正贫血的患者作为红细胞输血替代品，也不适用于未接受透析的慢性肾脏病贫血患者，因为目前的研究尚未证实其在这些情况下的有效性和安全性。

　　三、药理机制

　　达普司他的药理机制主要基于其对低氧诱导因子脯氨酰羟化酶的抑制作用。在正常生理状态下，脯氨酰羟化酶会催化低氧诱导因子（HIF）的脯氨酸残基羟化，导致HIF被泛素 - 蛋白酶体系统降解，从而维持体内HIF的低水平。而在低氧环境下，脯氨酰羟化酶的活性受到抑制，HIF得以稳定并积累，进入细胞核后与低氧反应元件结合，启动一系列低氧相关基因的转录，包括促红细胞生成素基因、血管内皮生长因子基因等。达普司他作为脯氨酰羟化酶的可逆抑制剂，能够模拟低氧环境，抑制HIF的降解，使HIF - 1α和HIF - 2α转录因子在细胞核中稳定积累，增加HIF反应基因的转录。这不仅促进了内源性促红细胞生成素的合成，还改善了铁的吸收和利用，下调了铁调素水平，从而促进红细胞的合成，纠正贫血状态。

　　四、临床应用指南

　　在临床应用中，医生会根据患者的具体情况制定个性化的治疗方案。首先，在使用达普司他之前，医生会对患者进行全面的评估，包括肾功能、血红蛋白水平、铁代谢指标、血压、心血管疾病史、恶性肿瘤史等。对于符合适应症的患者，医生会根据患者的起始血红蛋白水平和是否使用过ESA来确定起始剂量。在治疗过程中，医生会定期监测患者的血红蛋白水平、血压、铁代谢指标等，根据监测结果适时调整剂量。一般来说，治疗开始后和每次调整剂量后，第一个月每2周监测一次血红蛋白，之后每4周监测一次。同时，医生会关注患者的不良反应，如高血压、血栓性血管事件、腹痛、胃肠道糜烂等，及时采取相应的措施进行处理。对于出现严重不良反应的患者，医生会考虑停药或调整治疗方案。此外，患者在使用达普司他期间应遵循医生的建议，按时服药，不要自行增减剂量或停药，如有漏服情况应按照正确的方法处理。

　　据悉，达普司他已在全球多个国家上市，若考虑购买此药，患者可以选择前往国外就医，并在当地合法购买该药品。海外原研药/仿制药等信息，可咨询海得康了解。“海得康”作为一个专业的医疗咨询平台，有着丰富的国际新药动态知识和经验，能够为国内患者提供全球已上市药品的专业咨询服务。如有需要，可以拨打服务热线400-001-9769或海得康官方微信15600654560来获取帮助。

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