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来那替尼禁忌人群:哪些人不能吃?用药禁忌全梳理时间:2026-02-02 来那替尼作为泛HER酪氨酸激酶抑制剂,主要用于HER2阳性乳腺癌的强化辅助治疗及晚期治疗,但其用药禁忌涉及多类人群及药物相互作用,需严格筛选适用患者。 禁忌人群 严重肝功能损害者:肝脏是来那替尼代谢的主要器官,严重肝功能不全(如Child-Pugh C级)患者药物代谢能力显著下降,血药浓度升高,可能引发致命性肝毒性(如急性肝衰竭)。此类患者需禁用来那替尼,或起始剂量减至80mg/日,并密切监测肝功能。
孕妇及哺乳期妇女:动物实验显示,来那替尼具有胚胎毒性与发育毒性,可能增加胎儿畸形风险。因此,孕妇及计划怀孕者需禁用;哺乳期妇女用药期间应停止哺乳,以避免药物通过乳汁分泌影响婴儿。 对来那替尼或辅料过敏者:过敏反应可能表现为皮疹、荨麻疹、呼吸困难甚至过敏性休克,需立即停药并就医。 严重腹泻患者:来那替尼的常见不良反应为腹泻(发生率超80%),严重腹泻(如3级及以上)可能导致脱水、电解质紊乱甚至肾衰竭。若患者用药前已存在严重腹泻,或需依赖止泻药控制症状,应禁用来那替尼。 用药禁忌全梳理 药物相互作用禁忌: CYP3A4强抑制剂:如酮康唑、伊曲康唑、克拉霉素等,可能抑制来那替尼代谢,导致血药浓度升高,增加肝毒性风险。联用时需避免,或调整来那替尼剂量。 CYP3A4诱导剂:如利福平、卡马西平、苯妥英钠等,可能加速来那替尼代谢,降低疗效。联用时需避免,或增加来那替尼剂量。 质子泵抑制剂(PPI):如奥美拉唑、兰索拉唑等,可能升高胃内pH值,减少来那替尼溶解度,影响吸收。联用时需避免,或改用H2受体拮抗剂(如雷尼替丁)并调整服药时间(来那替尼在H2受体拮抗剂给药前2小时或后10小时服用)。 抗酸药:如铝碳酸镁、碳酸氢钠等,可能与来那替尼形成螯合物,减少吸收。联用时需间隔至少3小时。 特殊人群用药调整: 轻度至中度肝功能损害者:无需调整剂量,但需密切监测肝功能。 肾功能不全者:来那替尼及其代谢产物主要通过胆汁排泄,肾功能不全者无需调整剂量,但严重肾功能损害者需谨慎使用。 老年人:年龄≥65岁患者无需调整剂量,但需关注腹泻、乏力等不良反应的耐受性。 不良反应管理禁忌: 腹泻:治疗前56天需预防性使用洛哌丁胺,若出现3级腹泻(每日排便≥7次)或4级腹泻(危及生命),需暂停用药并调整剂量;若腹泻持续≥48小时,需排除感染性腹泻(如艰难梭菌感染)。 肝毒性:治疗前3个月每月监测肝功能,之后每3个月复查;若出现3级肝酶升高(ALT/AST>5倍正常上限)或4级肝酶升高(>20倍正常上限),需永久停药。 左心室功能不全:来那替尼可能影响心脏功能,治疗前及治疗期间需定期评估左心室射血分数(LVEF),若LVEF下降>10%且绝对值<50%,需暂停用药。
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