甲磺酸瑞索利塞片Haizexin/risovalisib中文说明书

　　说明：本品目前尚未在中国境内获批上市，以下为基于日本批准信息及公开临床数据整理的说明书要点，供参考；国内正式上市后请以国家药监局核准的官方说明书为准。

　　一、药品基本信息

　　通用名：甲磺酸瑞索利塞片

　　商品名：海泽欣®（Haizexin®）

　　英文名称：RisovalisibMesylateTablets

　　药物类别：小分子化药，高选择性PI3Kα抑制剂

　　日本获批规格：10mg片剂（日本商品名：ハイツエキシン®錠10mg）

　　日本获批时间：2026年3月23日（用于化疗后进展的PIK3CA突变卵巢透明细胞癌）

　　二、适应症

　　日本获批适应症：用于治疗既往接受化疗后疾病进展或复发、且携带PIK3CA基因突变的卵巢透明细胞癌（OCCC）。临床定位：全球首个用于化疗后进展OCCC的单药靶向治疗药物，也是全球首个在日本获批的PI3Kα选择性抑制剂。

　　三、作用机制

　　本品通过特异性结合PI3Kα的ATP结合位点，抑制其激酶活性，阻断PI3K/AKT/mTOR信号通路下游分子AKT的磷酸化，从而抑制肿瘤细胞增殖、侵袭与存活。临床前研究显示，其对PIK3CA突变的肿瘤模型具有显著抗肿瘤作用，且对PI3Kα亚型选择性高，对家族其他亚型（β/δ/γ）影响较小，有望降低泛抑制相关毒性。

　　四、用法用量（日本推荐）

　　推荐剂量：40mg，每日一次，空腹口服。

　　剂量调整：需根据不良反应严重程度进行剂量中断、减量或停药，具体参考日本官方说明书。

　　漏服处理：若未按时服药，且距离下次服药时间＞12小时，可补服；若不足12小时，跳过本次，下次按原计划服药，不可加倍补服。

　　五、临床疗效数据（基于II期CYH33-G201研究）

　　研究为单臂、开放标签、国际多中心试验，纳入84例可评估患者（中国人群45.2%、日本人群54.8%）：

　　客观缓解率（cORR）：32.1%（历史后线化疗有效率＜10%）；

　　疾病控制率（DCR）：75.0%；

　　中位缓解持续时间（DoR）：6.28个月；

　　不良反应导致的停药率低，无治疗相关死亡，耐受性良好。

　　六、安全性与常见不良反应

　　常见不良反应（发生率≥20%）

　　代谢/内分泌：高血糖（最常见，需监测血糖）、高胰岛素血症；

　　皮肤：皮疹、瘙痒；

　　胃肠道：恶心、腹泻、口腔黏膜炎；

　　肝脏：肝功能异常（转氨酶升高）；

　　全身：乏力、食欲下降。

　　重要风险提示

　　高血糖管理：治疗前及治疗期间定期监测空腹血糖、糖化血红蛋白；若血糖持续升高，需启动降糖治疗，必要时暂停或减量本品。

　　肝功能监测：定期监测ALT、AST等肝功能指标，若出现3-4级肝功能异常，需停药并对症处理。

　　致畸性：动物研究显示具有胚胎毒性，孕妇禁用；育龄期女性及男性患者需在治疗期间及停药后至少1个月内采取有效避孕措施。

　　七、特殊人群用药

　　孕妇：禁用（动物实验证实胚胎毒性，缺乏人类妊娠数据）。

　　哺乳期女性：尚无数据明确本品是否经乳汁分泌，建议治疗期间及停药后1周内暂停哺乳。

　　儿童：纳入“星光计划”，拟开发PIK3CA相关过度生长谱、脉管畸形等儿童适应症，目前尚无儿童用药批准，需在专科医生指导下谨慎使用海和药物。

　　老年人：≥65岁患者无需初始剂量调整，但需密切监测不良反应（如高血糖、肝功能）。

　　肝肾功能不全：轻度肝/肾功能不全患者无需调整剂量；中重度肝/肾功能不全患者数据不足，不推荐使用。

　　八、药物相互作用

　　需避免联用

　　强CYP3A抑制剂（如伊曲康唑、克拉霉素、酮康唑）：可能显著升高本品血药浓度，增加不良反应风险，需避免联用。

　　强CYP3A诱导剂（如利福平、卡马西平、苯妥英钠）：可能降低本品血药浓度，影响疗效，需避免联用。

　　谨慎联用

　　降糖药（胰岛素、二甲双胍等）：本品可能升高血糖，需调整降糖药剂量并监测血糖。

　　肝毒性药物（如化疗药、抗生素）：可能加重肝功能损伤，需监测肝功能。

　　九、贮藏与包装

　　贮藏条件：密封，置于25℃以下干燥处保存；允许短时间（15-30℃）运输。

　　包装：铝塑泡罩包装，日本上市规格为10mg/片，常见包装为100片/盒。

　　十、批准与合规说明

　　本品尚未在中国国家药品监督管理局（NMPA）获批上市，以下信息基于日本厚生劳动省（MHLW）批准文件及海和药物公开新闻整理。

　　国内上市后，正式说明书将以NMPA核准版本为准，用法用量、适应症、安全性等可能根据中国人群数据调整。

　　本品为处方药，需在有肿瘤治疗经验的医生指导下使用，用药前必须通过PIK3CA基因突变检测确认阳性。

　　据悉，甲磺酸瑞索利塞片已在全球多个国家上市，若考虑购买此药，患者可以选择前往国外就医，并在当地合法购买该药品。海外原研药/仿制药等信息，可咨询海得康了解。“海得康”作为一个专业的医疗咨询平台，有着丰富的国际新药动态知识和经验，能够为国内患者提供全球已上市药品的专业咨询服务。如有需要，可以拨打服务热线400-001-9769或海得康官方微信15600654560来获取帮助。

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