靶向药卡博替尼Cabozantinib：适用瘤种与用药注意事项

　　卡博替尼（Cabozantinib，Cabometyx）是多靶点酪氨酸激酶抑制剂（TKI），靶向抑制MET、VEGFR1/2/3、RET、AXL等通路，2012年首次获批，目前已覆盖6大实体瘤适应症，兼具抗血管生成、抑制肿瘤增殖与转移、调节肿瘤微环境多重作用。

　　核心适用瘤种

　　晚期肾细胞癌（RCC）：FDA获批单药一线治疗透明细胞型RCC；联合纳武利尤单抗一线治疗晚期RCC，中位PFS达16.6个月，优于舒尼替尼单药。用于既往抗血管治疗进展的晚期RCC，Ⅲ期METEOR研究显示，对比依维莫司，中位OS延长至21.4个月，死亡风险降低28%。

　　肝细胞癌（HCC）：获批用于既往索拉非尼治疗进展的晚期HCC，Ⅲ期CELESTIAL研究显示，中位OS达10.2个月，优于安慰剂，成为肝癌后线标准治疗。

　　分化型甲状腺癌（DTC）：适用于12岁及以上、放射性碘难治、既往VEGFR-TKI进展的局部晚期/转移性DTC，Ⅲ期COSMIC-311研究证实，显著延长PFS，疾病进展风险降低78%。

　　神经内分泌肿瘤（NET）：获批用于12岁及以上、既往治疗进展的不可切除/转移性高分化胰腺NET（pNET）与胰腺外NET（epNET），Ⅲ期CABINET研究显示，中位PFS达11.2个月，优于安慰剂。

　　甲状腺髓样癌（MTC）：用于进展性、转移性MTC，抑制RET通路，降低降钙素水平，控制肿瘤进展。

　　规范用药核心要点

　　标准剂量：成人单药60mg每日一次；联合纳武利尤单抗时40mg每日一次；12岁以上体重＜40kg儿童40mg每日一次。

　　服用方式：空腹口服，餐前至少1小时或餐后至少2小时，整片吞服，严禁压碎、咀嚼，破坏剂型会增加胃肠道毒性、降低疗效。

　　剂量调整原则：3级非血液学毒性或4级血液学毒性暂停用药，恢复至≤1级后减量（60mg→40mg→20mg）；2级不可耐受毒性直接减量。强效CYP3A4抑制剂联用减20mg；强效CYP3A4诱导剂联用增20mg，最大不超过80mg/日。

　　用药注意事项

　　严重出血风险（黑框警告）：可致致命性消化道、颅内出血，发生率约3%；近期咯血、消化道出血、凝血功能障碍患者禁用；用药期间监测大便潜血、血红蛋白，出现黑便、呕血立即停药就医。

　　胃肠道穿孔/瘘管（致命风险）：发生率约3%，表现为剧烈腹痛、发热、腹膜炎；有消化性溃疡、炎症性肠病、腹部放疗史患者慎用；出现持续腹痛立即停药，禁食并抗感染治疗。

　　血栓栓塞事件：增加深静脉血栓、肺栓塞、心肌梗死、脑梗死风险（发生率约6%）；有血栓史、房颤、高血压、糖尿病患者慎用；出现胸痛、呼吸困难、肢体肿胀立即停药，抗凝治疗。

　　高血压（高发，需严控）：发生率约50%，3级以上占15%；用药前基线血压＜130/80mmHg，治疗期间每周监测，2级高血压启用ACEI/ARB类药物，3级高血压暂停用药，控制后减量重启。

　　手足综合征（PPES）：发生率约50%，表现为手足红肿、疼痛、脱皮；避免摩擦、高温、受压，外用尿素软膏，2级PPES减量，3级停药至恢复。

　　肝毒性：ALT/AST升高发生率约86%，3级以上占10%；用药前8周每2周查肝功能，之后每月监测；3级肝酶升高减量，4级停药，恢复后低剂量重启。

　　伤口愈合延迟：择期手术前至少停药28天，术后伤口完全愈合后重启；出现伤口裂开、感染立即停药，抗感染处理。

　　特殊人群禁忌：妊娠/哺乳期禁用（致畸风险）；育龄期男女用药期间及停药后4个月严格避孕；严重肝肾功能不全慎用。

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