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多靶点靶向药物卡博替尼:临床应用指征与核心治疗获益

时间:2026-05-25     作者:医学编辑李可艾   阅读

  卡博替尼(Cabozantinib)为口服小分子多靶点酪氨酸激酶抑制剂,2012年获美国FDA批准,2021年中国NMPA批准上市,核心靶点包括MET、VEGFR1/2/3、RET、AXL、KIT等。

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  一、临床应用指征

  肾细胞癌(RCC):晚期RCC一线联合纳武利尤单抗;既往抗血管生成治疗进展的晚期RCC单药治疗。

  肝细胞癌(HCC):既往索拉非尼治疗失败的晚期HCC。

  甲状腺髓样癌(MTC):进展性转移性MTC。

  分化型甲状腺癌(DTC):12岁及以上、VEGFR靶向治疗后进展、放射性碘难治的局部晚期或转移性DTC。

  胰腺神经内分泌肿瘤(pNET)与胰腺外神经内分泌肿瘤(epNET):2025年3月FDA批准,用于12岁及以上、既往治疗失败的不可切除局部晚期或转移性高分化pNET与epNET。

  二、核心治疗获益

  肾细胞癌生存获益:III期METEOR研究(n=658)显示,对比依维莫司,卡博替尼中位OS30.3个月vs21.8个月,ORR46%vs18%,疾病进展风险降低42%。一线联合纳武利尤单抗的CheckMate9ER研究,中位PFS16.6个月,ORR55.7%,优于舒尼替尼单药。

  肝细胞癌生存获益:III期CELESTIAL研究(n=707)显示,对比安慰剂,卡博替尼中位OS10.2个月vs8.0个月,死亡风险降低37%,中位PFS5.2个月vs1.9个月。

  神经内分泌肿瘤突破获益:III期CABINET研究(pNET队列n=95)显示,中位PFS13.8个月vs4.4个月(HR=0.23,P<0.001),ORR18%vs0%,为晚期pNET提供首个高获益靶向方案。

  甲状腺癌长期控制获益:III期EXAM研究(MTC,n=330)中位PFS11.2个月vs4.0个月;COSMIC-311研究(DTC)中位PFS未达到,疾病进展风险降低78%。

  骨转移专属获益:强效抑制MET/AXL通路,破坏骨微环境,抑制骨转移进展,降低病理性骨折风险,改善骨痛症状,骨转移患者ORR显著优于单一靶点药物。

  耐药逆转获益:同时阻断VEGFR、MET、AXL代偿通路,对抗抗血管生成药物耐药,为索拉非尼、舒尼替尼进展后患者提供有效后线选择。

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  据悉,卡博替尼已在全球多个国家上市,若考虑购买此药,患者可以选择前往国外就医,并在当地合法购买该药品。海外原研药/仿制药等信息,可咨询海得康了解。“海得康”作为一个专业的医疗咨询平台,有着丰富的国际新药动态知识和经验,能够为国内患者提供全球已上市药品的专业咨询服务。如有需要,可以拨打服务热线400-001-9769来获取帮助。

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