瑞派替尼Ripretinib：晚期胃肠间质瘤规范化治疗推荐用药

　　瑞派替尼（Ripretinib），商品名QINLOCK，是一种开关控制型广谱KIT/PDGFRA酪氨酸激酶抑制剂，2020年5月获美国FDA批准，2021年在中国获批，为晚期胃肠间质瘤（GIST）规范化治疗的四线推荐用药。

　　作用机制上，瑞派替尼通过双重作用机制结合KIT及PDGFRA激酶，同时作用于开关口袋区域及活化环，将激酶锁定在失活构象，对原发性及继发性耐药突变均具有广泛抑制作用，可覆盖伊马替尼、舒尼替尼、瑞戈非尼耐药后的多种KIT外显子突变类型。

　　规范化治疗推荐方面，NCCN胃肠间质瘤指南（2024版）将瑞派替尼列为晚期GIST四线优选方案，适用于既往接受过包括伊马替尼在内3种及以上酪氨酸激酶抑制剂治疗后进展的成人患者。中国临床肿瘤学会指南同步推荐其用于三线治疗失败后的晚期GIST，填补后线治疗空白。关键Ⅲ期INVICTUS研究为推荐核心依据，该研究纳入154例既往三线治疗后进展的晚期GIST患者，2:1分组分别接受瑞派替尼150mg每日1次或安慰剂治疗，结果显示瑞派替尼组中位无进展生存期6.3个月，安慰剂组1.0个月；中位总生存期15.1个月，安慰剂组6.6个月，显著改善患者生存获益，且安全性可控。

　　用法用量遵循规范化方案，推荐初始剂量为150mg每日1次，口服给药，可与食物同服或空腹服用，整片吞服，不可掰开、压碎。剂量调整需严格遵循阶梯原则：出现2级不良反应（如掌跖红肿综合征、高血压）且7天内未缓解，暂停用药至症状恢复至1级，随后以100mg每日重启；28天内无复发可尝试恢复150mg；100mg仍不耐受或出现3级不良反应（如3级贫血、肌痛），需永久停药。特殊人群中，轻度肝功能损伤无需调整剂量，中重度肝功能损伤需谨慎评估；治疗前及每1-2个月需监测左室射血分数，下降≥10%且绝对值<50%时需暂停用药。

　　瑞派替尼在全球多个国家已上市，海外原研药/仿制药等信息，可咨询海得康了解。海得康有着丰富的国际新药动态知识和经验，能够为国内患者提供全球已上市药品的专业咨询服务。如有需要，可以拨打服务热线400-001-9769来获取帮助。

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