恩曲替尼Entrectinib：泛靶点抗肿瘤的用药核心与治疗优势

　　恩曲替尼（Entrectinib，Rozlytrek）是口服酪氨酸激酶抑制剂，2022年7月在中国获批，适应症为ROS1阳性非小细胞肺癌及NTRK融合实体瘤。

　　用药核心为精准检测与规范剂量。治疗前必须通过NGS或FISH确认ROS1或NTRK融合。成人推荐剂量600mg每日一次，随餐或空腹服用。儿童剂量基于体表面积。避免与强效CYP3A4抑制剂联用。

　　作用机制为高选择性抑制TRK、ROS1、ALK激酶，阻断下游PI3K/AKT、MAPK/ERK通路，抑制增殖并诱导凋亡。对TRKA/B/C、ROS1的IC50为0.1-2nM，选择性强。

　　治疗优势包括泛癌种活性、强入脑能力、高效持久缓解。NTRK融合实体瘤客观缓解率达67%，中位无进展生存期16.8个月。脑脊液/血浆浓度比0.6，脑转移患者颅内缓解率49%-79.2%。ROS1阳性肺癌客观缓解率67%-77%，中位总生存期47.8个月。

　　恩曲替尼在全球多个国家已上市，海外原研药/仿制药等信息，可咨询海得康了解。海得康有着丰富的国际新药动态知识和经验，能够为国内患者提供全球已上市药品的专业咨询服务。如有需要，可以拨打服务热线400-001-9769来获取帮助。

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