恩曲替尼Entrectinib适用于哪些癌症？靶向治疗人群说明

　　恩曲替尼（Entrectinib，商品名：罗圣全/ROZLYTREK）是一款口服酪氨酸激酶抑制剂，中国NMPA于2022年7月批准上市，用于ROS1阳性非小细胞肺癌与NTRK融合实体瘤两类适应症。

　　一、适用癌症类型

　　ROS1阳性非小细胞肺癌（NSCLC）组织学类型包括腺癌、鳞癌、大细胞癌等，以腺癌为主。分期为局部晚期或转移性，含初治及既往化疗失败但未使用ROS1抑制剂的患者。不限转移部位，脑转移患者同样适用，为一线标准治疗方案。

　　NTRK融合阳性实体瘤（泛瘤种）覆盖成人及1月龄以上儿童，无组织学限制，经FDA/NMPA批准方法确认NTRK1/2/3融合且无已知获得性耐药突变。主要包括：

　　肺癌：非小细胞肺癌；

　　肉瘤：纤维肉瘤、脂肪肉瘤、未分化多形性肉瘤；

　　头颈部肿瘤：唾液腺癌、甲状腺癌；

　　消化道肿瘤：结直肠癌、胰腺癌、胆管癌；

　　其他：乳腺癌、黑色素瘤、胶质母细胞瘤等。

　　二、靶向治疗人群核心标准

　　基因检测标准

　　ROS1阳性：经FISH、NGS、RT-PCR任一获批方法确认ROS1基因融合，无ROS1点突变。

　　NTRK融合阳性：经NGS（首选）、FISH、RT-PCR确认NTRK1/2/3融合，无已知获得性耐药突变（如NTRKG595R、G623R）。

　　分期与治疗史标准

　　ROS1阳性NSCLC：成人、局部晚期/转移性、未接受过ROS1抑制剂；可接受过1-2线化疗。

　　NTRK融合实体瘤：成人/≥1月龄儿童、局部晚期/转移性或手术切除致严重并发症、无满意替代治疗或既往治疗失败。

　　年龄与体能状态标准

　　成人：≥18岁，ECOG0-2分；

　　儿童：≥1月龄，体能状态适配口服给药；

　　老年：≥65岁无需调整剂量，无需降低起始剂量。

　　排除人群

　　对恩曲替尼或辅料过敏者；

　　存在已知NTRK/ROS1耐药突变；

　　严重肝功能不全（Child-PughC）；

　　未控制的充血性心力衰竭、QTc间期延长（>480ms）；

　　妊娠期女性。

　　三、人群筛选要点

　　优先检测：晚期NSCLC常规检测ROS1/NTRK；不明来源实体瘤、罕见肿瘤优先行NGSNTRK融合检测。

　　脑转移适配：恩曲替尼血脑屏障穿透率50%-90%，为ROS1/NTRK融合脑转移患者优选药物。

　　儿童适用：1月龄以上儿童可使用，无需按体重大幅调整剂量，耐受性良好。

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