恩曲替尼Entrectinib的适应症与作用原理，最新价格是多少？

　　恩曲替尼（Entrectinib，ROZLYTREK）是罗氏研发的口服酪氨酸激酶抑制剂，2022年7月获中国NMPA批准，为全球首个同时靶向ROS1与NTRK融合的TKI，具有强血脑屏障穿透性。

　　一、适应症

　　ROS1阳性非小细胞肺癌（NSCLC）：成人局部晚期或转移性ROS1阳性NSCLC，经FDA或NMPA批准的检测方法确认，未接受过ROS1抑制剂治疗。中国获批适应症，一线推荐，覆盖脑转移患者。

　　NTRK融合实体瘤：成人及1月龄以上儿童实体瘤患者，经充分验证的检测方法确认NTRK1/2/3融合基因，无已知获得性耐药突变；疾病为局部晚期、转移性或手术切除可能导致严重并发症；无满意替代治疗或既往治疗失败。覆盖肉瘤、结直肠癌、胰腺癌、乳腺癌等多种实体瘤，为泛瘤种精准药物。

　　二、作用原理

　　核心靶点抑制：恩曲替尼为高选择性小分子TKI，精准抑制**ROS1、NTRK1/2/3（TRKA/TRKB/TRKC）**激酶，对ALK亦有抑制活性，但临床主要用于ROS1/NTRK融合肿瘤。

　　信号通路阻断：ROS1与NTRK融合蛋白为致癌驱动因子，持续激活下游PI3K/AKT、MAPK/ERK、PLCγ信号通路，促进肿瘤细胞增殖、存活、迁移及血管生成。恩曲替尼通过ATP竞争性结合激酶域，阻断下游信号传导，诱导肿瘤细胞凋亡，抑制肿瘤生长与转移。

　　血脑屏障穿透性：恩曲替尼与P-糖蛋白亲和力低，血脑屏障穿透率高，中枢神经系统药物浓度达血浆浓度的50%-90%，有效控制ROS1/NTRK融合肿瘤的脑转移病灶。对ROS1的抑制活性较克唑替尼高10-100倍，对NTRK融合抑制活性覆盖广谱实体瘤。

　　临床疗效验证：STARTRK-1/2试验显示，ROS1阳性NSCLC患者ORR达67%，脑转移患者ORR达55%；STARTRK-2试验显示，NTRK融合实体瘤患者ORR达57%，其中儿童肉瘤患者ORR达75%。

　　三、2026年6月最新参考价格

　　原研药

　　200mg×90粒/盒：国内挂网价15120元/盒，医保乙类，支付标准2608.8元/盒。成人标准剂量600mg/日，月需1盒，医保后自付约10000-12000元/月。

　　100mg×30粒/盒：挂网价2608.8元/盒，医保乙类。

　　仿制药（海外）

　　老挝卢修斯100mg×60粒/盒：2000-3000元/盒，月需3盒，月费用约9000元。

　　孟加拉耀品国际100mg×60粒/盒：2500-3500元/盒，月费用约10000元。

　　医保政策：2026年1月1日起纳入国家医保乙类，限ROS1阳性NSCLC及NTRK融合实体瘤患者，报销比例70%-90%，自付比例10%-30%。

　　恩曲替尼在全球多个国家已上市，海外原研药/仿制药等信息，可咨询海得康了解。海得康有着丰富的国际新药动态知识和经验，能够为国内患者提供全球已上市药品的专业咨询服务。如有需要，可以拨打服务热线400-001-9769来获取帮助。

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