恩杂鲁胺enzalutamide是什么药，主要用于治疗哪类肿瘤疾病？

　　恩杂鲁胺通用名enzalutamide，原研商品名安可坦（XTANDI），由安斯泰来联合辉瑞研发，属于第二代口服高选择性雄激素受体抑制剂（ARi），2019年11月经国家药品监督管理局批准在中国上市。

　　从药物基础属性来看，前列腺癌细胞增殖高度依赖雄激素与肿瘤细胞表面雄激素受体结合激活下游增殖通路，恩杂鲁胺为非甾体类口服靶向制剂，规格40mg/粒，每日单次160mg口服，空腹、餐后均可服用，无需注射给药，长期治疗依从性优于注射类内分泌药物。对比第一代雄激素受体拮抗剂，本品分子结构优化，血脑屏障穿透程度可控，癫痫、乏力等中枢不良反应发生率更低，药物相互作用更少，可与多数慢病基础用药联用，是目前覆盖前列腺癌全疾病分期的一线标准内分泌治疗药物，无细胞毒性，依靠阻断激素信号抑制肿瘤生长，无法彻底清除癌细胞，需持续服药至疾病进展或不可耐受毒性。

　　国内NMPA核准三项独立适应症，覆盖前列腺癌从激素敏感、无转移到转移去势抵抗完整病程，全部适用人群均需同步接受GnRH药物去势或既往双侧睾丸切除术维持睾酮去势水平，分三类细分治疗场景。第一类为转移性激素敏感性前列腺癌（mHSPC）成年男性，包含初治高瘤负荷、低瘤负荷转移患者，无论既往是否短期使用多西他赛化疗，均可联合雄激素剥夺治疗使用。

　　第二类为存在高危转移风险的非转移性去势抵抗性前列腺癌（nmCRPC），患者经药物或手术去势后睾酮维持去势水平，影像学无骨、内脏远处转移，但PSA持续快速升高，具备短期内进展转移高危特征。本品联合ADT可显著延长无远处转移生存期，推迟骨转移、病理性骨折等严重肿瘤相关事件发生，适用于生化复发、高进展风险的局限晚期前列腺癌，被指南列为nmCRPC一线优先推荐用药。

　　第三类为雄激素剥夺治疗失败后、无症状或仅有轻度骨痛症状，且未接受过多西他赛化疗的转移性去势抵抗性前列腺癌（mCRPC）成人男性，依托PREVAILIII期研究获批，单药联合去势治疗即可控制肿瘤、缓解骨相关症状，推迟化疗启动时间，改善晚期患者生活质量；同时FDA同步批准用于经多西他赛化疗后进展的转移性去势抵抗前列腺癌，国内说明书同步收录该后线使用场景，为化疗耐药晚期患者提供后续内分泌治疗选择。

　　本品临床使用范围存在严格限定，仅针对雄激素受体驱动的前列腺癌，无乳腺癌、卵巢癌、肺癌等其他激素相关肿瘤官方适应症，严禁女性、18周岁以下未成年人使用，暂无儿童人群安全性、有效性临床试验数据。重度肝损伤、终末期透析患者缺乏完整用药数据，仅可经泌尿外科、肿瘤科医师充分权衡获益风险后谨慎使用；轻中度肝肾功能损伤老年患者无需常规调整基础剂量，仅合并强CYP2C8抑制剂联用时需下调给药剂量。

　　在临床诊疗体系中，恩杂鲁胺贯穿前列腺癌全程管理，从初发转移激素敏感阶段延缓耐药，到无转移去势抵抗阶段阻断远处播散，再到晚期转移性去势抵抗前后线控制病灶，分层适配不同疾病负荷、体能状态患者，是现阶段适应症覆盖最全面的二代口服雄激素受体抑制剂，所有给药启动、剂量调整、停药操作均需专科医师评估执行。

　　恩杂鲁胺在全球多个国家已上市，海外原研药/仿制药等信息，可咨询海得康了解。海得康有着丰富的国际新药动态知识和经验，能够为国内患者提供全球已上市药品的专业咨询服务。如有需要，可以拨打服务热线400-001-9769来获取帮助。

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