阿普斯特片Apremilast，适用于哪些皮肤与关节炎症疾病，临床使用效果

　　阿普斯特英文通用名Apremilast，原研商品名欧泰欣（Otezla），是全球首款口服选择性磷酸二酯酶4（PDE4）小分子免疫调节药物，仅用于成人慢性炎症性皮肤、关节及白塞病口腔溃疡治疗。

　　从药物基础作用逻辑来看，PDE4是免疫细胞内调控炎症因子释放的关键酶，阿普斯特通过抑制PDE4活性提升细胞内cAMP浓度，下调肿瘤坏死因子α、白介素17、白介素23等多种促炎因子分泌，同时上调抗炎因子表达，同步抑制皮肤角质细胞过度增殖、关节滑膜炎症浸润，实现多通路温和抗炎，无需定期注射、无需静脉输注，口服居家给药，用药前无需完善结核、乙肝筛查，不存在生物制剂常见严重感染风险，适配不耐受甲氨蝶呤、环孢素或生物制剂的轻中度炎症患者。

　　第一类适应症为成人中重度斑块状银屑病，适用人群为具备光疗或全身系统治疗指征、无法耐受传统系统药的斑块银屑病患者，头皮、指甲、掌跖银屑病均包含在内。ESTEEM1、ESTEEM2两项III期安慰剂对照研究显示，标准30mg每日两次给药至16周，约30%患者达到PASI75皮损显著清除标准，超两成患者实现皮损几乎完全清除（sPGA0/1分）；52周长期维持随访证实皮损改善可持续稳定保留，针对头皮厚鳞屑、甲分离甲增厚等局部特殊皮损可同步缓解，起效平缓温和，多数患者4至8周可见红斑、瘙痒减轻。本品使用存在明确限制，不推荐与其他全身系统抗炎药、光疗联合使用，仅作为单药口服方案。

　　第二类适应症为活动性银屑病关节炎，可单药或联合甲氨蝶呤使用，适用既往传统改善病情抗风湿药应答不足、不耐受的成人患者，涵盖外周多关节炎、指趾炎、附着点炎、远端指间关节受累各亚型。PALACE1/2/3三期研究汇总数据显示，治疗16周超三成患者达到ACR20关节症状改善标准，肿胀、压痛关节数量显著减少，CRP炎症指标持续下降；五年长期扩展试验证实关节缓解状态可稳定维持，无论是否联用甲氨蝶呤均能持续改善关节活动受限，对合并皮肤皮损的复合表型患者可同时控制皮肤与关节两处炎症。针对残毁性关节炎、以脊柱受累为主的亚型，现有临床试验样本量有限，暂无法证实明确获益。

　　第三类适应症为白塞病相关成人复发性口腔溃疡，是针对白塞病黏膜损伤的口服靶向方案。核心III期安慰剂对照研究显示，给药第1周即可观察口腔溃疡数量、疼痛评分明显下降，治疗12周76%患者实现溃疡至少50%缓解，53%患者口腔溃疡完全消失；64周长期随访黏膜缓解持续存在，显著降低溃疡复发频次，减轻进食疼痛，改善患者生活质量。本品仅获批白塞病口腔溃疡，对白塞病眼炎、生殖器溃疡无官方适应症，不可用于控制眼部血管炎症。

　　综合临床整体使用特点，阿普斯特优势在于口服便捷、安全性温和，无肝肾重度蓄积毒性，轻中度肝肾功能损伤无需调整剂量；起效速度慢于IL-17、IL-23类生物制剂，深度皮损清除比例不及生物制剂，更适合轻中度炎症、无法耐受注射制剂、存在感染高风险人群长期维持治疗。用药初期需5天剂量梯度递增降低胃肠道不良反应，以腹泻、恶心、头痛为一过性轻度反应，多数患者1个月内自行耐受。所有人群均需持续每日规律服药，中断给药会造成皮损、关节痛、口腔溃疡炎症反弹，全部治疗启动、方案调整由专科医师评估执行。

　　阿普斯特在全球多个国家已上市，海外原研药/仿制药等信息，可咨询海得康了解。海得康有着丰富的国际新药动态知识和经验，能够为国内患者提供全球已上市药品的专业咨询服务。如有需要，可以拨打服务热线400-001-9769来获取帮助。

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