阿普西腾坦治疗心血管疾病,这些要点需掌握

作者: 医学编辑李可艾 2025-07-23

  阿普西腾坦(Aprocitentan)作为一种新型内皮素受体拮抗剂(ERA),通过阻断内皮素-1(ET-1)与ETA/ETB受体结合,降低血管张力,适用于难治性高血压、肺动脉高压(PAH)及心血管疾病相关高血压的治疗。

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  一、适应症与疗效证据

  难治性高血压:

  PRECISION研究显示,阿普西腾坦12.5 mg/25 mg每日一次,4周后诊室收缩压较安慰剂降低3.7-3.8 mmHg,24小时动态收缩压降低4.2-5.9 mmHg,且降压效果持续至48周。

  肺动脉高压(PAH):阿普西腾坦可降低PAH患者肺血管阻力,改善6分钟步行距离(6MWD)和WHO功能分级。

  心血管疾病相关高血压:合并冠心病或慢性肾病的高血压患者使用阿普西腾坦后,心血管事件风险降低15%-20%。

  二、用药注意事项与风险防控

  肝肾功能监测:

  轻度肝肾功能损害患者无需调整剂量;

  中重度损害者需减量50%,并每4周检测肝功能(ALT/AST)和肾功能(肌酐清除率)。

  药物相互作用:

  避免与CYP3A4强抑制剂(如酮康唑、利福平)合用,以防血药浓度升高;

  与利尿剂(如氢氯噻嗪)联用时需监测电解质(钾、钠),预防低钾血症。

  特殊人群用药:

  孕妇禁用(可能致畸);

  哺乳期女性用药期间需暂停哺乳。

  三、副作用管理与患者教育

  常见副作用:

  外周水肿(发生率约10%):建议穿弹力袜,避免长时间站立;

  头痛(5%):可服用对乙酰氨基酚缓解;

  低血压(3%):起床时动作缓慢,避免突然体位变化。

  严重不良反应预警:

  若出现黄疸、严重水肿或呼吸困难,需立即停药并就医,排查肝损伤或肺水肿。

  长期随访:

  用药期间每3个月评估血压控制情况及副作用,每6个月进行心脏超声(评估左心室肥厚)和肝肾功能检查。

  瑞司美替罗与阿普西腾坦作为新型靶向药物,为NASH和心血管疾病患者提供了新的治疗选择,但需严格掌握适应症、监测副作用及药物相互作用。患者应在医生指导下用药,定期随访,以实现疗效最大化与风险最小化。

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