贝祖替凡（Belzutifan，商品名Welireg）是一种新型靶向药物，其核心作用机制在于抑制缺氧诱导因子-2α（HIF-2α）。HIF-2α是一种在氧传感和肿瘤生长中发挥关键作用的转录因子。在正常生理条件下，当细胞处于缺氧环境时，HIF-2α会稳定并积累，随后转位进入细胞核，与HIF-1β相互作用，诱导下游基因表达，帮助细胞适应缺氧环境。然而，在肿瘤细胞中，由于缺乏功能性VHL蛋白，HIF-2α会持续稳定存在，导致肿瘤细胞过度增殖和血管生成。贝祖替凡通过与HIF-2α结合，阻断其与HIF-1β的相互作用，从而减少HIF-2α靶基因的转录和表达，抑制肿瘤生长和血管生成。

　　贝祖替凡的适用人群主要包括以下几类：

　　VHL综合征相关肿瘤患者：VHL综合征是一种遗传性疾病，患者易患肾细胞癌（RCC）、中枢神经系统血管母细胞瘤（CNS）和胰腺神经内分泌肿瘤（pNET）。贝祖替凡被批准用于治疗无需立即手术的VHL综合征相关肿瘤成人患者。

　　晚期肾细胞癌患者：对于接受过PD-1/PD-L1抑制剂及VEGF-TKI治疗后进展的成人晚期肾细胞癌患者，贝祖替凡提供了一种新的治疗选择。

　　局部晚期、不可切除或转移性嗜铬细胞瘤和副神经节瘤（PPGL）患者：2025年5月，美国食品药品监督管理局（FDA）批准贝祖替凡用于治疗12岁及以上患有局部晚期、不可切除或转移性PPGL的成人和儿童患者。

　　禁忌说明

　　妊娠期女性：基于动物研究结果，贝祖替凡可能导致胎儿伤害，因此妊娠期女性禁用。在治疗前，需确认患者的妊娠状态，育龄期患者需使用非激素避孕措施，因为激素避孕可能失效。

　　哺乳期女性：尚无贝祖替凡或其代谢物在人乳中存在的数据，以及对母乳喂养儿童或乳汁产生的影响。由于可能对母乳喂养儿童造成严重不良反应，建议女性在治疗期间和最后一剂后1周内不要母乳喂养。

　　具有生殖潜力的男性和女性：贝祖替凡可能损害男性和女性的生育能力。有生殖潜力的女性在治疗期间和最后一剂后1周内需使用有效的非激素避孕方法；有生殖潜力女性伴侣的男性在治疗期间和最后一剂后1周内需使用有效避孕方法。

　　严重肝肾功能损害患者：对于严重肝功能损害（总胆红素>1.5×正常上限且任何天冬氨酸转氨酶）和严重肾功能损害（eGFR低于30 mL/min/1.73 m²）的患者，贝祖替凡的安全性和有效性尚未确立，因此应谨慎使用。

　　据悉，贝祖替凡已在全球多个国家上市，若考虑购买此药，患者可以选择前往国外就医，并在当地合法购买该药品。海外原研药/仿制药等信息，可咨询海得康了解。“海得康”作为一个专业的医疗咨询平台，有着丰富的国际新药动态知识和经验，能够为国内患者提供全球已上市药品的专业咨询服务。如有需要，可以拨打服务热线400-001-9769或海得康官方微信15600654560来获取帮助。

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