摘要:4- 氟-2- 甲氧基硝基苯(2) 经Pd/C 催化还原得4- 氟-2- 甲氧基苯胺(3),3 在≤ 0 ℃温度下经硝化得4- 氟-2- 甲氧基-5- 硝基苯胺(4);由于降低了反应温度( 文献为≤ 10 ℃ ),故成功避免了产品碳化,从而简化了后处理。此外,N-甲基吲哚(5) 与2,4- 二氯嘧啶缩合得3-(2- 氯嘧啶-4- 基)-1- 甲基吲哚(6),通过改变加料顺序( 先使2,4- 二氯嘧啶和无水三氯化铁充分络合后再加入5),使该反应杂质明显减少,收率达70%。4 和6 缩合后,经氨化得N'-(2- 二甲胺基乙基)-2-甲氧基-N'- 甲基-N-[4-(1- 甲基吲哚-3- 基) 嘧啶-2- 基]-5- 硝基