卡博替尼 Cometriq 可用于哪些癌症的治疗？治疗效果好不好？

　　我们知道卡博替尼被称为“万金油”、“神药”等，这些赞美并不是空穴来风。卡博替尼之所以能被广大患者和医学界认可，还是出于它惊人的疗效和特点。卡博替尼是一种多靶点的广谱抗癌药，不仅能够治疗肝癌，还可以用于晚期肾细胞癌的一线治疗等。那么，卡博替尼有什么特点呢？治疗晚期肾细胞癌的效果又如何呢？海小编带大家一起来看看详细的介绍。　　卡博替尼（Cabozantinib，Cometriq，XL184）是由美国Exelixis生物制药公司研发，是一种多靶点的小分子酪氨酸激酶抑制剂，卡博替尼有9个靶点。目前卡博替尼已经被FDA批准用于多种癌症的治

　　我国不仅是肝炎大国，更是肝癌大国，全球超过一半以上的肝癌患者来自中国。肝癌已经成了生活中比较常见的疾病，也成了患者和家人的痛。因此，肝癌迫切需要治疗和控制。自乐伐替尼治疗肝癌获批，又一肝癌靶向药正式获批，它就是卡博替尼！2019年1月14日，美国FDA正式批准卡博替尼用于晚期肝癌患者的二线治疗。给肝癌患者带来了新希望！　　卡博替尼（cabozantinib）俗称XL184，是一种多靶点的小分子酪氨酸激酶抑制剂，目前市场上很多靶向药也就1-3个靶点，而卡博替尼居然有9个靶点，在目前治疗癌症的靶向药中独占鳌头。9个靶点分别为ME

　　卡博替尼（Cabozantinib）是一个多靶点的广谱抗癌药，能抑制的靶点包括：MET、VEGFR1/2/3、ROS1、RET、AXL、NTRK、KIT等至少9个。　　目前，卡博替尼已经在肾癌、甲状腺癌、肝癌、软组织肉瘤、非小细胞肺癌、前列腺癌、乳腺癌、卵巢癌、肠癌等多种实体瘤中，证实了较好的治疗效果，对于骨转移的控制效果尤其突出。因其对于多种癌症的广泛有效性，卡博替尼被称为靶向药中的“万金油”，具有广谱抗癌能力。　　孟加拉碧康卡博替尼cabozanix规格：　　(1)20mg-90片/盒；　　(2)80mg-30片/盒。　　根据世界贸易组织WTO规定，孟加拉作为欠发

　　卡博替尼Cometriq作用机制　　体外生化和/或细胞学分析曾显示卡博替尼Cometriq抑制RET，MET，VEGFR-1，-2和-3，KIT，TRKB，FLT-3，AXL，和TIE-2的酪氨酸激酶活性。这些酪氨酸激酶受体是涉及正常细胞学功能和病理学过程二者例如肿瘤发生，转移，肿瘤血管生成，和肿瘤微环境的维持。　　卡博替尼Cometriq适应症和用途　　卡博替尼Cometriq是激酶抑制剂适用为进展性，转移甲状腺髓样癌（MTC）患者的治疗。　　卡博替尼Cometriq剂量和给药方法　　推荐剂量：140mg口服，每天1次。　　指导患者服用卡博替尼Cometriq前至少2小时和后至少1小时

　　将卡博替尼或依维莫司组随机分配给超过650名晚期肾细胞癌（最常见的肾癌）患者。所有患者以前都接受过抑制血管生长的药物治疗癌症。　　在卡博替尼组中，未观察到癌症进展的中位时间为7.4个月，几乎是依维莫司组的两倍（3.8个月）。此外，在卡博替尼组中3名患者的肿瘤大小减少，而依维莫司组为1名患者。早期分析显示，卡博替尼组的存活时间往往优于依维莫司组。　　在METEOR是一项随机、开放标签、多中心的临床研究，入组的患者为至少接受过1次抗血管生成治疗的晚期肾细胞癌患者。其中330人入组卡博替尼组(60mg，QD),328人入组依维莫司

　　欧盟委员批准了Exelixis公司的卡博替尼用于治疗进展的、不能切除的局部晚期或转移的髓性甲状腺癌（MTC）。卡博替尼为选择性广谱酪氨酸激酶抑制剂，能抑制VEGF受体2和c-Met受体酪氨酸激酶，在美国已获得批准上市。　　卡博替尼服用时的警告和注意事项：　　血栓形成事件：对心肌梗死，脑梗死，或其他严重动脉血栓栓塞事件终止卡博替尼COMETRIQ。　　伤口并发症：对裂开或需要医学干预并发症不给予卡博替尼COMETRIQ。　　高血压：有规律地监视血压。对高血压危象终止卡博替尼COMETRIQ。　　颌骨骨坏死：终止COMETRIQ。　　掌足红肿综合征

　　肾脏中可能存在两种主要类型的癌症：肾细胞癌和肾盂癌。前者是肾小管细胞癌，后者是尿路细胞癌。　　卡博替尼是一种适用于晚期肾细胞癌患者的药物，但目前可用作晚期肾细胞癌的典型分子靶向药物，索拉非尼和舒尼替尼均为抗血管生成药物。　　卡博替尼与舒尼替尼治疗效果对比　　CABOSUN是一项随机、开放标签、多中心的临床研究，入组的患者为未接受过治疗的晚期肾细胞癌患者。其中79人入组卡博替尼组（60mg，QD）,78人入组舒尼替尼组（50mg，QD，四周停两周）。　　总患者（157人）中78%为男性，中位年为龄63岁。IMDC风险组的患者分布

　　卡博替尼属于一类叫做激酶抑制剂的药物。它的作用是阻断异常蛋白质的作用，这种蛋白质可以指示癌细胞繁殖。这有助于减缓或阻止癌细胞的扩散。　　卡博替尼治疗晚期肝细胞癌患者的中位整体生存期（OS）与安慰剂相比，延长2.2个月。　　卡博替尼是一种用于治疗甲状腺髓样癌和肾细胞癌的第二线治疗标靶药物。它是酪氨酸激酶c-Met和VEGFR2的小分子抑制剂，也抑制AXL和RET。　　在双盲试验中，卡博替尼的中位整体生存期为10.2个月，而安慰剂组则为8.0个月，死亡风险可以因卡博替尼降低24％。
卡博替尼组的中位无疾病恶化存活期（PFS）为5

　　2012年11月29日，美国食品和药物管理局（FDA）服用卡博替尼治疗晚期转移性甲状腺髓样癌（MTC）患者。　　该批准是基于330例转移性MTC患者的国际多中心，随机，安慰剂对照试验中无进展生存期（PFS）的改善。该研究包括在研究开始前14个月内进展的患者。　　患者被随机分配接受卡博替尼140 mg口服，每日一次（N = 219）和安慰剂（N = 111）。在330名患者中，67％为男性，中位年龄为55岁。
23％的患者年龄在65岁或以上，54％的患者的基线ECOG表现状态（PS）为0。百分之九十二的患者有甲状腺切除术史。
25％的患者具有一种以上的治疗经

　　卡博替尼批准是基于NCI赞助的随机2期试验的数据，其中157名转移性肾癌患者被随机分配接受卡博替尼或舒尼替尼，这是一种常用于一线治疗的药物对于高级RCC。这两种药都是口服药。　　这项名为CABOSUN的试验比较了每种药物预防RCC恶化的能力，这种结果称为无进展生存期。接受卡博替尼治疗的患者中位无进展生存期为8.6个月，服用舒尼替尼的患者为5.3个月。　　服用卡博替尼有33％的患者有部分或完全缓解，而服用舒尼替尼的患者为12％。服用卡博替尼的患者也比服用舒尼替尼的人更有可能获得稳定的疾病作为最佳反应：46％对42％。　　试验中

　　2016年4月25日，美国食品和药物管理局批准卡博替尼用于治疗先前接受抗血管生成治疗的患者的晚期肾细胞癌。　　该批准是基于一项随机研究，其中接受过抗血管生成治疗的晚期肾细胞癌患者每天口服一次卡博替尼60 mg（N = 330）或每天一次口服10mg依维莫司（N
= 328）。　　主要终点是前375名随机受试者的无进展生存期。在该组中，卡博替尼和依维莫司组的中位无进展生存期分别为7.4和3.8个月。　　用卡博替尼治疗的331名患者评估了安全性。最常见（大于或等于25％）的不良反应包括腹泻，疲劳，恶心，食欲减退，手掌 -
足底红斑麻痹综合

　　卡博替尼是一种小分子酪氨酸激酶抑制剂，最初在甲状腺髓样癌中表现出活性，最近被美国食品和药物管理局批准用于治疗一线治疗后转移性肾细胞癌。　　口服卡博替尼片是治疗晚期肾细胞癌（RCC）的重要选择。
卡博替尼是一种抗血管生成剂，可有效抑制多种酪氨酸激酶，包括那些与RCC发展有关的酪氨酸激酶。先前批准的卡博替尼片剂适应症（即先前VEGF靶向治疗后的晚期RCC治疗）已经扩展到包括在中风或低风险（EU）的未治疗成人中的晚期RCC的一线治疗和所有患者高级RCC（美国）。这些标签扩展基于随机，开放标签2期试验的结果，其中具有较差

　　布吉他滨（Brigatinib）是新一代ALK抑制剂，对于克唑替尼耐药的ALK阳性非小细胞肺癌具有显著疗效。近日研究人员比较了二者一线用于晚期ALK阳性非小细胞肺癌患者的疗效。　　在这项III期临床研究中，先前未经ALK抑制剂治疗的晚期ALK阳性非小细胞肺癌患者随机接受每天1次，每次180mg的布吉他滨或250mg，每天2次的克唑替尼。研究的主要终点是无进展生存期，次要终点包括客观应答和颅内反应。　　275名患者参与研究，其中布吉他滨组137人，克唑替尼组138人，分别随访11.0个月和9.3个月。布吉他滨组患者12个月无进展率为67%，克唑替尼组为4

　　胰酶升高在ALTA中，90 mg组中有27％的患者出现淀粉酶升高，而90~180 mg组有39％的患者出现淀粉酶升高。在90
mg组中，21％的患者发生脂肪酶升高，在90→180 mg组中，45％的患者发生脂肪酶升高。在90
mg组中，3.7％的患者发生3级或4级淀粉酶升高，在90→180
mg组中发生2.7％的患者。在90mg组中，4.6％的患者发生3级或4级脂肪酶升高，在90→180mg组中发生5.5％的患者。　　还有一个是肌酸磷酸激酶（CPK）升高。在ALTA中，在90mg组中接受ALUNBRIG的患者中有27％发生肌酸磷酸激酶（CPK）升高，在90mg→180mg组中接受48％的患者。在90

　　布加替尼对肺癌患者的治疗效果在一项中期临床试验中得到了检验。研究中，研究人员招募了222名晚期或转移性ALK阳性非小细胞肺癌患者，他们曾接受过crizotinib的治疗，但病情都出现了进展。在试验中，研究人员随机将患者分为两组：　　第一组有112名患者，每日口服90毫克的Brigatinib（AP26113）。总体缓解率达到了48%（95% CI:
39%，58%），脑转移患者的总体缓解率为42%。　　第二组有110名患者，每日口服90毫克的Brigatinib（AP26113），但是在一周后剂量上升至每日180毫克。总体缓解率为53%（95%
CI:43%，62%），其中脑转移患者的

　　根据欧洲肺癌会议上的研究结果，布加替尼Brigatinib（AP26113）是一种研究性ALK酪氨酸激酶抑制剂，在ALK阳性非小细胞肺癌（NSCLC）和脑转移患者中表现出显着的颅内抗肿瘤活性。　　大脑的对比增强磁共振成像在基线和随访时进行，由盲法独立神经放射学家进行集中评估。直径为10mm或更大的病变被定义为可测量的病变。试验中有46名ALK阳性NSCLC患者在基线时被鉴定为脑转移。研究的中位时间为51.4周（n
= 46）。　　根据该试验和事后分析结果，正在进行针对脑转移的ALK阳性NSCLC患者中brigatinib的II期ALTA试验研究。这是一项随机，开放

　　用布加替尼治疗患者中可能发生严重，危及生命，或致命性的ILD/肺炎。ALTA临床试验中，90mg组发生ILD/肺炎的患者比例是3.7%，90→180
mg组是9.1%。　　观察患者是否出现疑似ILD/肺炎的症状，如呼吸困难和咳嗽等，特别是在服用Brigatinib第一周内。如果发现疑似ILD/肺炎的症状，停药，请医生评估及治疗。当确诊为ILD/肺炎时，如果级别是1-2级，经治疗恢复后，按照表1减低剂量，重新服用Brigatinib；如果是3-4级或复发的1-2级ILD/肺炎，永久停药。　　托法替布仿制药费用不足千元，普通家庭患者盼来福音！　　仿制药在活性成分、给药途

　　布加替尼的临床前活性已经观察到针对突变的ALK以及在具有基线颅内CNS转移的患者中具有一系列其他突变的克唑替尼抗性肿瘤，认定为2014年美国食品和药物管理局（FDA）的突破疗法指定。　　大脑的对比增强磁共振成像在基线和随访时进行，由盲法独立神经放射学家进行集中评估。最长直径为10mm或更大的病变被定义为可测量的病变。　　49名确诊为基线脑转移且具有可评估数据的患者的研究中位数为56.1周。
16名患者报告了可测量的脑转移，33名患者报告了不可测量的脑转移。治疗后，45例总体脑部受累患者和随访扫描达到中位无颅无进展生存期

　　布加替尼用于对克唑替尼（Xalkori）耐药的间变性淋巴瘤激酶（ALK）阳性转移性非小细胞肺癌（NSCLC）患者。指定是基于正在进行的I /
II期试验的结果，该试验显示AP26113在ALK阳性NSCLC患者（包括活动性脑转移患者）中的持续抗肿瘤活性。　　第I / II期数据　　共有137名患者参加了试验。在ALK阳性的NSCLC患者中观察到客观反应，并且在酪氨酸激酶抑制剂天然或对克唑替尼耐药的患者中观察到反应。在可评估反应的72名ALK阳性NSCLC患者中，52名（72％）表现出客观反应。中位反应持续时间为49周，中位无进展生存期为56周。　　在亚组分析中