布加替尼是处方药，应在医疗指导和建议下使用。　　在接受布加替尼90mg治疗的患者中有11%的患者出现高血压，而接受布加替尼90→180mg组治疗的患者为21%。总体上，有5.9%的患者发生3级高血压。建议在服用布加替尼治疗前控制血压。用布加替尼治疗2周后监测血压，此后至少每月监测一次。如果布加替尼治疗时出现3级以上的高血压，那么采用抗高血压治疗，直到改善到1级，然后以减少的剂量恢复布加替尼治疗。若4级高血压或3级高血压复发，则永久停止布加替尼AP26113。另外将布加替尼与导致心动过缓的抗高血压药联合使用时要谨慎。　　碧康制

　　1、进展的、不能切除的局部晚期或转移的髓性甲状腺癌。　　2、晚期肾细胞癌一线治疗。16年获批晚期肾癌二线治疗后、又于17年末晋级为晚期肾癌一线治疗用药。　　3、2018年，FDA批准卡博替尼用于晚期肝癌的二线治疗。　　本次批准基于一项临床实验，试验招募41位肝癌患者使用卡博替尼进行治疗，剂量每天100mg；三个月之后，评估效果，稳定的患者继续进行随机临床，分别接受安慰剂或者卡博替尼进行治疗。　　研究结果，在此项肝癌的试验中，卡博替尼针对肝癌的有效率5%，控制率66%。41位患者中有5位患者肿瘤明显缩小，有效率5%；但是，有

　　卡博替尼是一种多点多靶向的抗癌药，自从问世以来就帮助人们解决了很多医学问题，甚至有着“神药”之称。最近，日本进行了一项针对卡博替尼的一期临床试验（NCT01553656），本次试验纳入了43名实体瘤患者（剂量递增组，n
= 23; NSCLC扩展组，n =
20），其中晚期非小细胞肺癌（NSCLC）扩展组患者20名。非小细胞肺癌扩展组由EGFR突变、KRAS突变、ALK，RET或ROS1融合突变的患者组成。剂量递增组由不同种类的实体瘤患者组成。　　20名NSCLC扩展组患者中位年龄65岁，65%女性，70%不吸烟，EGFR突变15名，KRAS突变2名，ALK融合1名和RET融

　　针对HCC的推荐剂量为60mg每次，每日一次，用至少8oz（约237ml）水，饭前一小时或饭后两小时（空腹）吞服。　　服用卡博替尼什么情况可以暂时停药？　　出现以下情况时，考虑暂时中止治疗。　　1、不可耐受2级不良反应。　　2、出现3-4级不良反应。　　3、颌骨骨坏死。　　经治疗后不良反应改善（回归基线或降至1级），可以重新恢复卡博替尼治疗。先前剂量为60mg的，重新恢复治疗时推荐剂量为40mg。先前剂量为40mg的，重新恢复治疗时推荐剂量为20mg。先前剂量为20mg的，重新恢复治疗时推荐剂量为20mg，若仍旧无法耐受，则永久停药。　　

　　1、穿孔和瘘管：临床试验中，服用卡博替尼治疗后，约有3%和1%的换这个出现了胃穿孔和瘘管现场，全部为重度并且1例胃肠瘘管患者死亡（1%)，服用卡博替尼治疗后约有4%的患者发生非胃肠道瘘管包括气管/食管，其中，有2例死亡。应检测患者的穿孔和瘘管症状，一旦出现穿孔或瘘管，一定要终止卡博替尼治疗　　2、出血：服用卡博替尼或出现严重的出血现象，与安慰剂相比，服用卡博替尼治疗的患者出现3例或以上的出血时间的发生率更高，为3%对比1%。如果出现消化道出血，大便潜血（++）以上，呕血或鲜血便现象时，应加强观察，判断上消化道出血

　　卡博替尼适应症　　卡博替尼的适应症广泛，主要包括：　　(1)适用于曾接受抗血管生成治疗的晚期肾癌;　　(2)适用于无法采用手术摘除的髓样甲状腺癌;　　(3)适用于使用多吉美耐药后的肝癌患者　　(4)适用于发生骨转移的晚期前列腺癌患者　　卡博替尼用法与用量　　(1)推荐剂量为每日140mg(1粒80mg胶囊和3粒20mg胶囊);　　(2)不可与食物一起食用;　　(3)服用药物前和至少一小时后共至少2小时不要进食;　　(4)对不良反应，可考虑减低剂量或治疗中断。　　卡博替尼常见副作用　　主要有：腹泻、恶心、呕吐、便秘、口腔溃疡、鼻出血、食欲下

　　卡博替尼(Cometriq)的靶点包括MET、VEGFR1、VEGFR 2、VEGFR
3、ROS1、RET、AXL、NTRK、KIT。一般的靶向药也就1-3个靶点，它可以有9个，而目前为止，治疗癌症的靶向药中，九个靶点的靶向药只有卡博替尼(Cometriq)。　　1、肝癌、前列腺癌和卵巢癌骨转移患者的疾病控制率率分别可达76%、71%和58%，黑色素瘤、乳腺癌和非小细胞肺癌骨转移的疾病控制率分别为45%、45%和40%。　　2、肺癌　　(1)用于RET融合：总体客观有效率28%，中位无进展生存期为7个月。　　(2)用于EGFR野生型经治的肺癌患者：一线治疗失败的EGFR野生型的肺癌患者，使用

　　1.开始瑞戈非尼治疗之前，确保你告诉你的医生你服用的任何其他药物（包括处方药，非处方药，维生素，草药等）。　　2.在瑞戈非尼疗期间，未经您的医生批准，不要服用其他药物，因为其他药物可能与瑞格菲尼相互作用。接种任何种类的免疫或疫苗。　　3.在瑞格菲尼治疗期间，未经您的医生批准，不要种任何种类的免疫或疫苗。　　4.在瑞格菲尼治疗期间，应进行避孕，且不能哺乳。　　5.在使用瑞格菲尼治疗期间，不能喝葡萄汁或吃葡萄。这可能会使血液中瑞格菲尼的含量增加到一个有害的水平。　　6.定期检测血压。　　印度有没有瑞格非尼/瑞

　　瑞格非尼用于治疗结肠癌和直肠癌，这些癌症已经扩散到未经某些其他药物治疗的人体内的其他部位。它也被用于治疗胃肠道间质肿瘤（GIST）。瑞格非尼还用于治疗先前接受过索拉非尼治疗的人的肝细胞癌（HCC）。Regorafenib属于一类叫做激酶抑制剂的药物。它的作用是阻断异常蛋白质的作用，这种蛋白质可以指示癌细胞繁殖。这有助于减缓或阻止癌细胞的扩散。　　如何使用瑞格非尼片？　　Regorafenib是一种口服片剂。通常每天一次服用低脂肪膳食（含有低于600卡路里且低于30％卡路里的脂肪），持续3周，然后跳过1周。这个治疗期称为一个周期

　　瑞戈非尼于2017年3月27日首次获得CFDA批准，适应症为治疗既往接受过以氟尿嘧啶、奥沙利铂和伊立替康为基础的化疗,
以及既往接受过或不适合接受抗VEGF治疗、 抗 EGFR 治疗（RAS
野生型）的转移性结直肠癌（mCRC）患者以及既往接受过甲磺酸伊马替尼及苹果酸舒尼替尼治疗的局部晚期的、无法手术切除的或转移性的胃肠道间质瘤（GIST）患者。　　瑞格非尼可能会导致哪些严重副作用？　　感染：STIVARGA可能导致更高的感染风险，特别是泌尿道，鼻子，喉咙和肺部。 STIVARGA可能导致粘膜，皮肤或身体真菌感染的风险增加。　　严重出血：S

　　Regorafenib被批准用于治疗：　　已经转移的结肠直肠癌（扩散到身体的其他部位）。它用于其他治疗效果不佳的患者。　　胃肠道间质瘤局部晚期，不能通过手术切除，或已经转移（扩散到身体的其他部位）。它用于患有甲磺酸伊马替尼和苹果酸舒尼替尼治疗效果不佳的患者。　　肝细胞癌（一种肝癌）。它用于已经接受索拉非尼治疗的患者。　　Regorafenib是一种激酶抑制剂，通过阻断促进癌症生长的几种酶起作用，包括血管内皮生长因子（VEGF）途径中的酶。瑞格非尼还被批准用于治疗不再对先前治疗有反应的结肠直肠癌和胃肠道间质瘤。　　RESO

　　推荐的瑞格非尼剂量为160 mg（4片40 mg片剂），每次28天周期的前21天，每日一次低脂餐后口服。　　服用低脂肪（低于30％脂肪）的早餐。低脂早餐的例子包括：　　2片白色吐司，1汤匙低脂人造黄油和1汤匙果冻，8盎司脱脂牛奶（319卡路里和8.2克脂肪），或　　1杯麦片，8盎司脱脂牛奶，1片果冻吐司，苹果汁和1杯咖啡或茶（520卡路里和2克脂肪）。　　严格按照规定服用regorafenib。　　每天在同一时间服用瑞格列尼。　　吞下regorafenib片整个。不要压碎或溶解。　　如果您错过了剂量，请在记住后立即服用。如果它太接近你的下一剂量（在

　　　　瑞格菲尼是一种是一种新型小分子多激酶抑制剂,是可以全面作用于肿瘤细胞增殖及肿瘤微环境相关靶点，它通过广泛抑制与血管生成和肿瘤发生相关的激酶从而发挥多重抗肿瘤作用。　　结直肠癌患者身体内部的酶蛋白是瑞格菲尼的主要抑制对象。这些酶蛋白是靠近细胞表面的一种蛋白质，他们的作用是将信号从细胞表面传至细胞内部，促进肿瘤细胞生长和新血管形成以供应肿瘤细胞。而瑞格菲尼的作用就是阻止这些蛋白质从而达到阻止癌细胞的生长。　　在瑞格菲尼的III期临床试验数据中显示，相比于安慰剂在患者总生存期及无进展生存期的延长效

　　瑞格非尼片为口服制剂，它通瑞格非尼片成长微环境而起到抗肿瘤的作用，能够有效改善结肠癌患者临床症状，有助于延长患者生存周期，总的来说治疗效果值得肯定。　　瑞格非尼片可用于治疗既往接受过以氟尿嘧啶、奥沙利铂和伊立替康为基础的化疗，以及既往接受过或不适合接受抗VEGF治疗、抗EGFR治疗(RAS野生型)的转移性结直肠癌(mCRC)患者。瑞戈非尼作为单药口服靶向制剂在改善患者生存质量的同时，能够极大提高患者服药的便利性和依从性，为众多结肠癌患者带来了新的希望。　　瑞格非尼片是一种口服的多激酶抑制剂，可阻断涉及肿瘤生长和

　　胃肠道间质瘤是一类起源于胃肠道间叶组织的肿瘤，占消化道间叶肿瘤的大部分。
胃肠道间质瘤占胃肠道恶性肿瘤的1～3%，估计年发病率约为10-20/100万，多发于中老年患者，40岁以下患者少见，男女发病率无明显差异。
2013年2月25日，美国食品药品管理局(FDA)批准Nublexa-瑞格菲尼
(regorafenib，瑞格菲尼)新适应症，用于不能通过手术切除以及使用其它已上市药物治疗无效的晚期胃肠道间质瘤(GIST)患者治疗。
胃肠道间质瘤的癌症细胞在人体消化系统的胃肠道组织内形成。根据美国国家癌症中心的信息，美国每年估计有3300人到6000人的

　　瑞戈非尼（Nublexa）是一种激酶抑制剂适用于既往曾用基于氟嘧啶，奥沙利铂-和伊立替康化疗，一种抗-VEGF治疗，和，如KRAS野生型，一种抗-EGFR治疗过的转移结肠直肠癌(CRC)患者的治疗。　　瑞戈非尼REGORAFENIB用法用量：　　(1)推荐剂量：160 mg口服，每天1次每28天疗程的头21天。　　(2)与食物服用瑞格菲尼（Nublexa）(一种低脂肪早餐)。　　瑞戈非尼REGORAFENIB不良反应：　　最常见不良反应(≥30%)是乏力/疲乏，减低食欲和食物摄入量，手足皮肤反应(HFSR)
[掌足红肿(PPE)]，腹泻，口腔粘膜炎，体重减轻，感染，高血压，和发音困难

　　尼拉帕尼Zejula和奥拉帕尼LYNPARZA都是治疗卵巢癌的靶向药物，最值得相比就是这两者治疗卵巢癌的疗效。那么奥拉帕尼LYNPARZA和尼拉帕尼Zejula治疗卵巢癌的效果如何?　　奥拉帕尼LYNPARZA在实验中，维持治疗既往铂类化疗失败的复发的BRCA胚系突变的卵巢癌患者，PFS达到30.2月(长达2年半)，相比安慰剂(PFS只有5.5个月)，整整延长了两年多。　　尼拉帕尼Zejula在BRCA胚系突变阴性患者中，疾病进展风险降低了55%，PFS延长到2倍以上(9.3个月对比3.9个月);而在BRCA胚系突变阳性患者中有更为显著的效果，疾病进展风险降低了73%，PFS延长到近4

　　权威医学杂志《新英格兰医学杂志》发布重磅研究数据：BRCA1/2突变的晚期乳腺癌患者使用抗癌药-奥拉帕尼比使用化疗效果好，副作用小，肿瘤进展或者死亡率降低42%！　　毫无疑问，乳腺癌是女性最易患的肿瘤。用两个数据来说明：　　据全国肿瘤防治中心的权威数据：2015年我国新发乳腺癌患者26.9万人，占据女性肿瘤发病率首位；其次是肺癌，新发患者22.4万人！　　据美国国家癌症研究所（NCI）统计，女性在各个年龄段患乳腺癌的风险有12%，这个比例可不了。　　不过，有些女性患乳腺癌的概率更高，比如BRCA1/2基因突变的女性。据NCI的数据

　　奥拉帕尼Lynparza是一个多聚二磷酸腺苷核糖聚合酶[poly(ADP-ribose)polymerase](PARP)抑制剂适用在有害的或被怀疑有害的生殖系突变的BRCA(当用FDA批准的测试检测)晚期卵巢癌曾被3种或更多化疗既往线治疗患者为单药治疗。　　奥拉帕尼的用法用量：　　⑴ 推荐剂量是400 mg每天2次。　　⑵ 继续治疗直至疾病进展或不能接受的毒性。　　⑶ 对不良反应，考虑治疗剂量中断或减低剂量。　　奥拉帕尼最常见的不良反应（≥20％）的临床试验是贫血，恶心，乏力（包括乏力），呕吐，腹泻，味觉障碍，消化不良，头痛，食欲下降，鼻咽炎/咽炎/
U

　　2017年8月22日，《美国医学会杂志》发表临床研究新闻报道：奥拉帕利可改善转移性乳腺癌的生存。　　根据《新英格兰医学杂志》报道，对于种系BRCA突变和人表皮生长因子受体2（HER2）阴性转移性乳腺癌患者，奥拉帕利（奥拉帕尼）单药治疗与标准单药化疗相比，显著改善无进展生存。该三期研究首次表明，聚腺苷二磷酸核糖聚合酶（PARP）抑制剂不仅可使卵巢癌患者获益。PARP抑制剂通过干扰癌细胞DNA修复，引起癌细胞死亡。　　该研究将既往接受转移病变化疗方案≤2种的302例患者，按2∶1随机分配接受奥拉帕利（奥拉帕尼，片剂，每天两次，每