尼拉帕利Niraparib的推荐剂量及副作用，尼拉帕利印度仿制药价格便宜吗？

　　尼拉帕利Niraparib（国内已上市，商品名：则乐），是一种高效、选择性的每日一次口服小分子聚（ADP-核糖）PARP1/2抑制剂，用于晚期复发性卵巢癌的维持治疗，可显著延长晚期卵巢癌病人的生存期，减少卵巢癌的复发。

　　目前，全球已有三种PARP抑制剂（尼拉帕利，奥拉帕利，芦卡帕利）获批用于卵巢癌的治疗，其中尼拉帕利是首个在美国获批不用检测BRCA的维持治疗的PARP抑制剂。

　　研究结果表明，在“化疗间歇期”中使用尼拉帕利维持相较于安慰剂，无论病人是否存在BRCA胚系突变都有奇效：

　　（1）在gBRCA突变阴性患者中，疾病进展风险降低了55%，PFS延长到2倍以上（9.3个月对比3.9个月）；

　　（2）而在gBRCA突变阳性患者中有更为显著的效果，疾病进展风险降低了73%，PFS延长到近4倍（21个月对比5.5个月）。这提示，BRCA突变是尼拉帕利治疗获益的有利因素，相较于奥拉帕利和芦卡帕利，这种研究更加全面。

　　（3）在gBRCA突变阴性但HRD阳性的患者中效果也很显著，疾病进展风险降低了70%，PFS延长3倍以上（12.9个月对比3.8个月）。

　　尽管三种PARP抑制剂（尼拉帕利、奥拉帕利、芦卡帕利）均获美国FDA批准用于复发性卵巢癌的维持治疗，但三种PARP抑制剂还是具有一定区别：

　　（1）三种PARP抑制剂的药理和药代动力学特性不同。尼拉帕利生物利用度高达73%和更长的人体半衰期（36h），在肿瘤组织中高暴露量而显示出更好的抗肿瘤活性；同时由于尼拉帕利特殊的代谢途径，服用其他药物不需要对尼拉帕利进行药物剂量调整。

　　（2）患者用药的便利性与依从性不同。尼拉帕利是每日服用一次，临床应用起来非常方便，患者依从性高。而奥拉帕利、芦卡帕利一般需要一天服用2~3次。并且，卵巢癌患者服用尼拉帕利不需要做BRCA基因检测，患者无论有没有BRCA基因突变，都能获得疗效。

　　（3）尼拉帕利基于体重和/或血小板计数的个体化给药方案，可降低血液学治疗突发不良事件的发生率。尼拉帕利用于一线化疗后维持治疗的PRIMA研究结果显示，体重小于77 kg的患者若初始剂量为200 mg，每天1次，则其血液学毒性明显减少，且不影响药物疗效。

　　卵巢癌病因没有明确的致病因素，可能与雌激素水平高如单纯的雌激素应用，还有高脂肪、高蛋白饮食甚至污染等相关因素。但比较明确病因是遗传性乳腺癌卵巢综合征。假如家族中有人得过乳腺癌、卵巢癌，例如母亲、姐妹、姑姑等亲属，有两个以上得过乳腺癌或卵巢癌的，有可能存在遗传倾向。

　　据海得康医学顾问了解到，碧康制药生产的Niraparix是尼拉帕利在全球的首仿药，也是迄今为止唯一获得政府监管机构批准合法生产的仿制药，符合欧洲药典和美国药典标准。相比其他来源的仿制药，尼拉帕利Niraparix中影响药物吸收率的溶出度和生物利用度与原研药最为接近。

尼拉帕利仿制药Niraparix的规格: 100 mg*90 粒

　　孟加拉的尼拉帕利仿制药Niraparix在国内没有上市，国内不允许直接销售，患者可以到孟加拉就医购买获取。海得康医学顾问电话：400-001-9769，微信：15600654560。