阿普斯特长期吃对肝肾有没有影响？阿普斯特适应症及治疗效果综述

　　2014年3月21日，FDA批准apremilast用于治疗中度至重度斑块型银屑病；

　　2013年9月13日，EMA批准apremilast用于白塞病的治疗；

　　白塞病，白塞病是一种全身慢性疾病，其基本病变是血管炎。临床上复发性口腔溃疡、生殖器溃疡、皮肤和眼部病变最为常见，但全身各脏器均可受到影响。

　　2015年2月16日，再批准其单独或联合疾病改良抗风湿性关节炎药物(DMARDs)，用于治疗成人患者的活动性银屑病关节炎(PsA)。

　　2016年12月19日，PMDA批准apremilast用于斑块型银屑病和银屑病关节炎的治疗。

　　阿普斯特长期服用对肝肾功能有没有损害？老年人能长期服药吗？

　　在健康受试者中，apremilast的血浆清除量约为10 L/hr，最终消除半衰期约为6-9小时。口服放射性标记的阿普利末后，大约58%和39%的放射性分别在尿液和粪便中恢复。

　　阿普斯特的半衰期短，治疗如需中断，安全系数高。因此，阿普斯特可应用于传统系统药物治疗无效或者有禁忌证的斑块状银屑病和关节病性银屑病患者以及对生物制剂疗效欠佳或依从性差的患者。

　　特定人群：

　　肝损害者，apremilast的药动学不受中度或重度肝损害的影响。

　　肾损害者，阿普利末的药动学不受轻度或中度肾损害的影响。在8名严重肾功能损害的受试者中，给予30mg apremilast单剂量时，apremilast的AUC和Cmax分别增加了约88%和42%

　　年龄，研究对象为年轻成年人和老年人，每次口服30毫克的阿普利末。年龄在65岁至85岁之间的老年受试者，与18岁至55岁的年轻受试者相比，AUC和Cmax分别高出约13%和约6%

　　性别，在健康志愿者的药代动力学研究中，女性的暴露程度比男性高31%左右，Cmax比男性高8%左右。

　　在银屑病关节炎患者中临床研究

　　主要终点是在第16周实现美国风湿病协会(ACR)20反应患者的百分率。安慰剂-对照疗效数据被收集和分析至第24周。在第16周时患者触痛和肿胀关节计数的改善没有至少20%被考虑为非反应者。安慰剂组的非反应者点滴调整时间表后被再次被盲态以1:1随机化至Otezla 20 mg每天2次或30 mg每天2次。阿普斯特患者维持其初始治疗。在第24周时，所有其余安慰剂患者被再次随机化至Otezla 20 mg每天2次或30 mg每天2次。

　　跨越三项研究纳入有PsA亚型的患者，包括对称多关节炎(62.0%)，不对称寡关节炎(27.0%)，远端指间关节(DIP)关节炎(6.0%)，破坏性关节炎(3.0%)，和主要脊柱炎(2.1%)。银屑病关节炎PsA疾病中位时间为5年。

　　银屑病关节炎患者的临床反应 ：在下表中展示在研究PsA-1，PsA-2，和PsA-3中实现ACR 20，50 和70反应患者的百分率。阿普斯特 ± DMARDs，与安慰剂 ± DMARDs比较导致银屑病关节炎体征和症状更大改善如 通过在第16周时有ACR 20反应患者比例证实。

　　研究PsA-1中阿普斯特30 mg每天2次导致在第16周时与安慰剂比较各ACR组分改善。在研究PsA-2和PsA-3观察到一致结果。

　　用阿普斯特治疗导致在有预先存在指炎或附着点炎患者中指炎和附着点炎改善。

　　常见的不良反应有恶心、腹泻、头痛、上呼吸道感染、鼻咽炎和上腹痛等，绝大多数属轻度或中度，大多在4周内消失。

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