Invokana（怡可安，canagliflozin，卡格列净）

　　2020年07月，Invokana（怡可安®，canagliflozin，卡格列净）在欧盟获批扩大适应症，用于伴有糖尿病肾病（DKD）的2型糖尿病（T2D）成人患者，改善肾脏预后。

　　在美国，Invokana于2019年10月获得FDA批准：用于患有T2D和DKD并且尿液中存在一定数量蛋白质的成人患者，降低终末期肾病（ESKD）、肾功能恶化、心血管（CV）死亡、心衰住院的风险。

　　Invokana是一种SGLT2抑制剂类新型降糖药。SGLT2是一种转运蛋白，参与肾脏近端肾小管的葡萄糖重吸收。Invokana主要通过抑制表达于肾脏的SGLT2，减少肾脏对葡萄糖的重吸收，增加尿液中葡萄糖的排泄，从而达到降低血糖水平的效果，并且该降糖效果不依赖于β细胞功能和胰岛素抵抗。与非糖尿病人群相比，2型糖尿病患者的肾脏能够重吸收大量的葡萄糖进入血液，这可能会推高血糖水平。除了明确的降糖效果，Invokana还可以降低体重、延缓蛋白尿进展和血压下降等额外获益。

　　Invokana选择性抑制SGLT2促进葡萄糖通过尿液排泄的同时，也增加了肾单位中一个叫做致密斑(macula densa)区域的钠摄取。肾单位这一部分增加的钠摄取，引起向肾单位供血的传入小动脉收缩，这会降低肾单位的血压，从而减少对肾小球细动脉的损害，否者可能导致肾单位功能障碍。

　　Invokana在不同国家的适应症有所差别，包括：（1）结合饮食控制和运动，降低2型糖尿病成人患者的血糖水平；（2）用于患有心血管疾病的2型糖尿病成人患者，降低主要不良心血管事件的风险，如心脏病发作、中风和死亡；（3）用于患有2型糖尿病和糖尿病肾病合并蛋白尿的成人患者，降低终末期肾病（ESKD）、肾功能恶化、心血管死亡、心衰住院的风险。Invokana不适用于1型糖尿病患者或伴有糖尿病酮症酸中毒的患者。该药在18岁以下儿童中的安全性和有效性目前未知。

　　在中国市场，Invokana于2017年9月获批，其品牌名为怡可安®。在单独使用二甲双胍或二甲双胍和磺脲类联合治疗血糖控制不佳时，怡可安可与二甲双胍或与二甲双胍和磺脲类联合治疗，配合饮食和运动，改善2型糖尿病成人患者的血糖控制。