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玻玛西林Verzenios（abemaciclib）时间：2020-11-26 玻玛西林Verzenio：第一个降低高危HR+/HER2-早期乳腺癌复发风险的CDK4/6抑制剂！
玻玛西林Verzenios的活性药物成分为abemaciclib，这是一种口服靶向性CDK4/6抑制剂，能够选择性抑制细胞周期蛋白依赖性激酶4/6（CDK4/6），恢复细胞周期控制，阻断肿瘤细胞增殖。细胞周期失控是癌症的一个标志性特征，CDK4/6在许多癌症中均过度活跃，导致细胞增殖失控。CDK4/6是细胞周期的关键调节因子，能够触发细胞周期从生长期（G1期）向DNA复制期（S1期）转变。在雌激素受体阳性（ER+）乳腺癌中，CDK4/6的过度活跃非常频繁，而CDK4/6是ER信号的关键下游靶标。临床前数据表明，CDK4/6和ER信号双重抑制具有协同作用，并能够抑制G1期ER+乳腺癌细胞的生长。临床证据也表明，abemaciclib穿过了血脑屏障。晚期癌症患者，包括乳腺癌患者，脑脊液中abemaciclib及其活性代谢物（M2和M20）的浓度与未结合血浆浓度相当。 玻玛西林Verzenio于2017年10月批准上市，用于治疗HR+/HER2-晚期或转移性乳腺癌患者，该药适用于： （1）联合一种芳香酶抑制剂（AI）作为初始内分泌疗法治疗绝经后女性； （2）联合氟维司群用于接受内分泌疗法病情进展的女性； （3）作为一种单药疗法，用于接受内分泌疗法和化疗控制转移性疾病但病情进展的成人患者。 |
