第一代（克唑替尼）和第二代（阿来替尼，布加替尼，色瑞替尼，恩沙替尼）ALK抑制剂有哪些？有什么区别？

　　在ALK阳性肺癌患者中，许多人在诊断时患有远处疾病（癌症扩散到胸部以外）。幸运的是，ALK抑制剂药丸有非常有效的治疗方法。虽然不能治愈，但可以控制大多数人多年的疾病。现在常规使用许多不同的ALK抑制剂，本文解释了不同世代发育中的各种治疗方法。

　　第一代ALK抑制剂

　　克唑替尼

　　克唑替尼是第一个广泛用于ALK阳性肺癌患者的ALK抑制剂。PROFILE 1014临床试验表明，与一线化疗 (45%) 相比，克唑替尼 (74%) 的反应率（癌症显着缩小）更高。与化疗相比，克唑替尼的生命长度和开始治疗和癌症显着增长（称为无进展生存期）之间的时间都更长。克唑替尼通常耐受性良好，常见的副作用包括视力改变、腹部症状以及腿部和身体肿胀。

　　第二代ALK抑制剂

　　肺癌可以扩散到大脑，较新的“第二代”ALK抑制剂被设计成比克唑替尼更好地进入大脑。这些第二代抑制剂现在是ALK阳性远处肺癌的首选初始治疗方法。

　　色瑞替尼

　　色瑞替尼是第二代ALK抑制剂中的第一个。在 ASCEND-4临床试验中，与一线化疗相比，色瑞替尼可延长无进展生存期。然而，色瑞替尼有相当大的副作用，最常见的是恶心、呕吐、腹泻、疲劳和肝功能血液检查异常，超过50%的患者出现严重副作用。

　　阿来替尼

　　阿来替尼是一种常用的一线ALK抑制剂，在ALEX 试验、日本J-ALEX试验和东亚ALESIA试验三个大型试验中对艾乐替尼与克唑替尼进行比较以前未接受过治疗或ALK抑制剂。在所有三项试验中，与克唑替尼相比，艾乐替尼显着延长了无进展生存期。重要的是，艾乐替尼还显着延长了癌症生长或扩散到大脑所需的时间。艾乐替尼耐受性良好，常见副作用包括恶心、呕吐、腹泻和肝功能血液检查异常。

　　布加替尼

　　布加替尼也是一种常用的一线ALK抑制剂，在ALTA-1L试验中进行了评估，该试验将布加替尼与克唑替尼作为ALK阳性疾病的一线治疗进行了比较。接受布加替尼的参与者比接受克唑替尼的参与者有更好的无进展生存期。3年时，接受布加替尼治疗的患者中有43%没有进展（他们的癌症没有显着增长），而接受克唑替尼治疗的患者为19%。布加替尼还显着延长了脑部癌症进展前的时间。布加替尼最常见的副作用是胃肠道副作用、咳嗽和肝功能血液检查异常。

　　恩沙替尼

　　2021年，eXalt3临床试验的结果比较了恩沙替尼与克唑替尼在ALK阳性肺癌患者中的疗效。与其他第二代 ALK 抑制剂一样，与克唑替尼相比，接受恩沙替尼治疗的患者的无进展生存期和CNS无进展生存期更长。常见的恩沙替尼副作用包括皮疹、肝功能血液检查异常、瘙痒、便秘和肿胀。

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