恩沙替尼（ensartinib）治疗晚期ALK阳性非小细胞肺癌的效果和不良反应!

　　恩沙替尼（ensartinib）是一种有效的第二代酪氨酸激酶抑制剂（TKI），靶向间变性淋巴瘤激酶（ALK）、MET和ROS1，在晚期ALK重排非小细胞肺癌患者的I期临床试验中进行了评估（非小细胞肺癌）。

　　从中国2个中心招募晚期、ALK或ROS1阳性NSCLC患者。该研究包括剂量递增和扩展阶段。患者在连续28天的周期内接受口服恩沙替尼[升级阶段的剂量为每天150、200、225至250mg，扩展阶段推荐II期剂量（RP2D）]。

　　48名患者入组，37名（77.1％）未接受过ALKTKI，11名（22.9％）患者之前曾接受过克唑替尼、色瑞替尼或艾乐替尼。

　　恩沙替尼耐受性良好，常见的治疗相关不良事件（TRAE）包括皮疹（87.5％）、转氨酶升高（60.4％）、瘙痒（45.8％）和肌酐升高（35.4％）。在250mg中观察到两个DLT，因此MTD和RP2D为每天225mg。恩沙替尼被适度吸收（中位Tmax：3.00-4.00小时）并缓慢消除（平均T1/2：21.0-30.2小时）。恩沙替尼的曲线下面积（AUC）在200至225mg时达到饱和，每日给药后无大量蓄积。对于所有患者，客观缓解率（ORR）和疾病控制率（DCR）分别为64.6％和81.3％，中位无进展生存期（mPFS）为16.79个月。在亚组分析中，未接受过TKI治疗的ALK+患者的ORR和mPFS分别为81.3％和45.5％、25.73个月和4.14个月。可测量脑转移患者的颅内ORR和mPFS分别为66.7％和22.90个月。ALK丰度可以预测恩沙替尼的疗效。

　　恩沙替尼在225mg（MTD）下具有良好的耐受性，并在ALK+NSCLC患者（包括CNS转移患者和之前接受过TKI治疗的患者）中显示出有希望的抗肿瘤活性。

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