莫诺拉韦（molnupiravir）作用机制和抗病毒活性，莫诺拉韦在中国获应急附条件批准！

　　作用机制

　　Molnupiravir是一种前体药物，被代谢为核糖核苷类似物N-羟基胞苷（NHC），后者分布到细胞中，在那里被磷酸化形成具有药理学活性的核糖核苷三磷酸（NHC-TP）。NHC-TP通过一种称为病毒错误灾难的机制发挥作用。NHC-TP通过病毒RNA聚合酶掺入病毒RNA，导致病毒基因组中错误的积累，从而导致复制抑制。

　　抗病毒活性

　　NHC在针对SARS-CoV-2的细胞培养测定中具有活性，50％有效浓度（EC50）在A-549细胞中介于0.67至2.66μM之间，在VeroE6细胞中介于0.32至2.03μM之间。NHC对SARS-CoV-2变体B.1.1.7（Alpha）、B.1351（Beta）、P.1（Gamma）和B.1.617.2（Delta）具有相似的活性，EC50值为1.59、1.77分别为1.32和1.68μM。当NHC与阿巴卡韦、恩曲他滨、羟氯喹、拉米夫定、奈非那韦、瑞德西韦、利巴韦林、索非布韦或替诺福韦联合测试时，未观察到NHC对SARS-CoV-2的体外抗病毒活性有影响。

　　最新资讯：

　　2022年12月30日，抗新冠病毒口服药物莫诺拉韦胶囊（商品名：利卓瑞®，LAGEVRIO®）已获得中国国家药品监督管理局（NMPA）应急附条件批准，用于治疗成人伴有进展为重症高风险因素的轻至中度新型冠状病毒感染（COVID-19）患者，例如伴有高龄、肥胖或超重、慢性肾脏疾病、糖尿病、严重心血管疾病、慢性阻塞性肺疾病、活动性癌症等重症高风险因素的患者。

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