贝达喹啉（Bedaquiline）能杀死休眠菌吗，贝达喹啉的作用

　　贝达喹啉Bedaquiline一种二芳基喹啉类药物，已被美国食品和药物管理局批准用于治疗肺部耐多药结核病。用于治疗耐多药结核病的抗结核药物的主要问题是抗菌素耐药性、疗效较差和副作用较差。

　　贝达喹啉Bedaquiline具有独特和特定的作用机制。它抑制分枝杆菌三磷酸腺苷（ATP）合酶的质子泵。许多随机临床试验和队列研究报告说，与对照组相比，贝达喹啉治疗的培养转化率更高。许多荟萃分析和系统评价报告了接受含贝达喹啉方案治疗的耐药结核病患者的培养转化率更高、治愈率更高和死亡率更低。

　　作用机制

　　贝达喹啉Bedaquiline具有独特且特异性的抗分枝杆菌活性。它抑制分枝杆菌三磷酸腺苷（ATP）合酶的质子泵。原核细胞和真核细胞都需要为细胞生命产生ATP。它是在ATP合成酶的帮助下完成的。贝达喹啉Bedaquiline抑制ATP的产生。它在c亚基上与分枝杆菌ATP合酶结合，c亚基是寡聚体和蛋白脂质。因此，它会导致细菌死亡。Bedaquiline与分枝杆菌ATP合酶的结合亲和力是其与人线粒体ATP合酶结合的20,000倍以上。这是仅对分枝杆菌有特异性作用且宿主细胞损伤最小的原因。

　　抗菌谱

　　通过阻断分枝杆菌ATP合酶，贝达喹啉可杀死休眠和活跃繁殖的分枝杆菌。它抑制耐药分枝杆菌和药物敏感分枝杆菌。贝达喹啉对多种非结核分枝杆菌（NTM）具有显着抑制作用，包括鸟分枝杆菌、溃疡分枝杆菌、脓肿分枝杆菌和胞内分枝杆菌。贝达喹啉对革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌均有轻微的抑制作用。

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