Alpelisib阿培利司导致2型糖尿病患者高血糖酮症酸中毒，阿培利司上市了吗？

　　在乳腺癌患者中，由于PIK3CA基因突变，大约40％的患者会出现磷脂酰肌醇3激酶（PI3K）失调。磷脂酰肌醇3激酶是一个蛋白质家族，负责PI3K/AKT/mTOR信号通路中的细胞增殖、生长、存活、运动和代谢。PI3K家族的激活突变经常在癌症中发现。阿培利司是一种α亚基PI3K抑制剂（PI3Kα），它提供了一种新疗法，可改善转移性激素受体阳性（HR+）、HER2阴性（HER2-）、PI3K突变乳腺癌患者的无进展生存期在内分泌治疗方面取得了进展。

　　阿培利司与内分泌治疗联合使用，一般耐受性良好。PI3K/AKT/mTOR通路的抑制剂可以很好地阐明高血糖症。在阿培利司的III期临床试验中，SOLAR-1记录了3级和4级高血糖事件，包括两例酮症酸中毒。

　　在3期试验中，SOLAR-1评估了阿培利司和内分泌药物氟维司群的联合用药与单独使用氟维司群的比较。该研究得出结论，阿培利司延长了HR阳性、PI3K阳性转移性乳腺癌女性的无进展生存期。阿培利司成为进一步延迟化疗需求的有价值的选择。PI3K也被认为在葡萄糖稳态中起作用，并影响胰岛素对肌肉、肝脏和脂肪的作用。在生理条件下，胰岛素激活PI3K通路介导葡萄糖和脂质代谢活动，例如葡萄糖转运蛋白4型受体易位至细胞表面、葡萄糖摄取、糖原合成、葡萄糖输出抑制、甘油三酯合成和胰岛素诱导有丝分裂。当PI3K受到抑制时，胰岛素会因血糖升高而释放，但其下游效应会减弱。结果，糖原合成和葡萄糖摄取减少，导致高血糖症。

印度阿培利司进口药

　　目前，阿培利司在香港和印度都有上市，是原研药，暂未查询到有仿制药上市。印度原研药价格低于香港。如需购买，可自行出国就医。

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