Acalabrutinib阿卡替尼/阿可替尼怎么样？阿可替尼国内已上市！

　　几种小分子布鲁顿酪氨酸激酶（BTK）抑制剂正在开发中，用于治疗B细胞恶性肿瘤和自身免疫性疾病，每种都具有不同的效力和选择性模式。BTK抑制剂阿卡替尼（Acalabrutinib）具有反应性丁酰胺基团，可与BTK中的Cys481共价结合。相对于此处描述的其他BTK抑制剂，阿卡替尼降低的内在反应性有助于限制对具有半胱氨酸介导的共价结合潜力的脱靶激酶的抑制。阿卡替尼表现出比依鲁替尼和spebrutinib更高的生化和细胞选择性。重要的是，表皮生长因子受体（EGFR）和白细胞介素2诱导型T细胞激酶（ITK）等脱靶激酶未受到抑制。抗免疫球蛋白M诱导的人外周血单核细胞和全血中CD69表达的抑制潜力的测定表明，阿卡替尼是一种有效的功能性BTK抑制剂。临床前和临床研究表明，BTK占据的水平和持续时间与体内疗效相关。在健康成年志愿者中对阿卡替尼的药代动力学特性的评估表明，吸收迅速，消除迅速。在这些健康个体中，单次口服100mg剂量在3小时和12小时显示大约99％的中位目标覆盖率，在24小时时在外周B细胞中显示大约90％的目标覆盖率。总之，阿卡替尼是一种BTK抑制剂，与依鲁替尼和spebrutinib相比具有关键的药理学差异。

　　2023年，3月22日，根据国家药监局最新公示，BTK抑制剂阿可替尼胶囊（acalabrutinib，商品名：康可期）已在中国获得上市批准。该药在中国获批用于治疗既往至少接受过一种治疗的成人套细胞淋巴瘤（MCL）患者。

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