吉非替尼（Gefitinib）是第几代靶向药

吉非替尼（Gefitinib）是一种靶向治疗药物，属于第一代表皮生长因子受体（EGFR）酪氨酸激酶抑制剂。它是最早开发的EGFR抑制剂之一，用于治疗非小细胞肺癌（NSCLC）中EGFR突变阳性的患者。

第一代EGFR抑制剂是通过与EGFR酪氨酸激酶结合，抑制其激活而发挥作用的。吉非替尼作为第一代EGFR抑制剂，通过与EGFR结合，阻断EGFR信号传导通路的活性位点，从而抑制肿瘤细胞的生长和扩散。它是一种口服药物，适用于携带EGFR活性突变的NSCLC患者。

第一代EGFR抑制剂的开发为NSCLC的靶向治疗开辟了新的道路。吉非替尼作为首个被批准用于NSCLC治疗的EGFR抑制剂，具有重要的临床意义。它可以延长EGFR突变阳性NSCLC患者的无进展生存期，并显著改善生活质量。

然而，尽管吉非替尼是第一代EGFR抑制剂，随着科学研究的进展，第二代和第三代EGFR抑制剂也相继问世。第二代和第三代EGFR抑制剂在抑制EGFR活性和克服耐药性方面具有更高的选择性和效能。

第二代EGFR抑制剂如厄洛替尼（Erlotinib）和阿法替尼（Afatinib）通过与EGFR的多个位点结合，抑制EGFR的激活。相较于第一代药物，第二代药物具有更高的抑制效能，并且可以对一些EGFR耐药突变具有一定的作用。

第三代EGFR抑制剂如奥西替尼（Osimertinib）是最新的开发药物，主要用于治疗EGFR T790M耐药突变的NSCLC患者。奥西替尼具有更高的选择性，可抑制EGFR的突变形式，同时减少对正常EGFR的影响。

虽然第二代和第三代EGFR抑制剂在一些方面显示出优势，但吉非替尼作为第一代药物仍然在临床实践中发挥着重要作用。尽管吉非替尼的选择性和效能相对较低，但它仍然是一种可靠的治疗选择，并在许多国家被广泛应用于EGFR突变阳性的NSCLC患者。

吉非替尼最初在2003年获得美国食品药品监督管理局（FDA）的批准，用于治疗晚期或转移性NSCLC患者中EGFR突变阳性的情况。随后，许多临床试验证实了吉非替尼在这些患者中的疗效。

一项重要的临床试验是IPASS试验（Iressa Pan-Asia Study），该试验证实了吉非替尼在EGFR突变阳性NSCLC患者中的显著疗效。IPASS试验结果显示，与化疗相比，吉非替尼治疗组的无进展生存期更长，且毒副作用更少。这一研究的结果改变了NSCLC患者的治疗策略，将吉非替尼作为一线治疗的重要选项。

此外，其他临床试验也证实了吉非替尼在EGFR突变阳性NSCLC患者中的有效性。例如，NEJ002试验比较了吉非替尼与化疗在日本患者中的疗效，结果显示吉非替尼组的无进展生存期明显延长。类似的研究也在其他地区得出了相似的结论。

尽管吉非替尼在治疗EGFR突变阳性NSCLC患者中取得了显著进展，但其疗效受到一些因素的限制。首先，EGFR突变的类型和频率在不同的人群中有所差异，因此吉非替尼在患者中的响应也存在差异。其次，长期使用吉非替尼可能会导致耐药性的发展，限制了其长期治疗效果。

针对耐药性的问题，后续的治疗策略包括使用第二代和第三代EGFR抑制剂，如厄洛替尼和奥西替尼。这些药物具有更高的选择性和效能，可抑制耐药突变，并在治疗耐药NSCLC患者中显示出较好的效果。

总体而言，吉非替尼作为第一代EGFR抑制剂，尽管在后续的药物研发中出现了更先进的选择，但吉非替尼仍然是一个重要的治疗选择。它在临床实践中积累了丰富的经验和证据支持，对于那些无法获得或不适合其他治疗方案的患者仍然具有重要的意义。

吉非替尼是英国阿斯利康研制的，2005年在国内上市，当时一盒的价格是5000元左右。2017年在国内进入医保，医保后价格下降了很多，具体的医保后价格请咨询当地医院药房或者医保局。其他版本还有一些原研药和性价比高的仿制药，仿制药有印度、孟加拉和老挝仿制药，规格不同价格不同，大约在200~1300元左右，且仿制药与国内的药物成分基本相同，具体价格请咨询海得康医学顾问。

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