曲氟尿苷替匹嘧啶（朗斯弗）的作用机制

朗斯弗（Lonsurf）是一种口服化疗药物，其主要成分为曲氟尿苷（trifluridine）和替匹嘧啶（tipiracil）。曲氟尿苷是一种嘧啶类似物，通过抑制 DNA 合成来抑制肿瘤细胞的增殖。替匹嘧啶则是一种肠道酶抑制剂，通过抑制分解曲氟尿苷的酶活性，提高曲氟尿苷在体内的稳定性和抗肿瘤活性。

朗斯弗的作用机制是通过曲氟尿苷和替匹嘧啶的协同作用来发挥抗肿瘤活性。下面将详细解释朗斯弗的作用机制：

1.曲氟尿苷的作用：

曲氟尿苷被肿瘤细胞摄取后，进入细胞内。在细胞内，曲氟尿苷被磷酸化为曲氟尿苷三磷酸（trifluridine triphosphate），这是一个伪嘌呤核苷酸。曲氟尿苷三磷酸与正常的嘌呤核苷酸竞争地结合到 DNA 上，从而抑制 DNA 合成。

曲氟尿苷三磷酸的结合会干扰 DNA 螺旋结构的形成和稳定性，阻断 DNA 链的延伸，并引发 DNA 链的断裂。这会导致肿瘤细胞的 DNA 损伤和功能异常，阻碍细胞的正常增殖和复制。最终，这些作用会导致肿瘤细胞的死亡。

2.替匹嘧啶的作用：

替匹嘧啶是一种肠道酶抑制剂，主要作用是抑制胞嘧啶脱氧核糖核苷酸化酶（thymidine phosphorylase，TP）的活性。TP 是一种在肿瘤组织中高度表达的酶，它在胞嘧啶的代谢中起着重要作用。

替匹嘧啶的抑制作用能够阻断 TP 对曲氟尿苷的代谢，从而提高曲氟尿苷在体内的稳定性和抗肿瘤活性。替匹嘧啶通过抑制 TP 酶的活性，替匹嘧啶能够降低曲氟尿苷的代谢速度，延长其在体内的存在时间，增加其抗肿瘤效应。

3.协同作用：

曲氟尿苷和替匹嘧啶的联合应用发挥了协同作用，增强了其抗肿瘤效应。

曲氟尿苷通过抑制 DNA 合成引起肿瘤细胞的死亡，而替匹嘧啶则通过抑制 TP 酶的活性提高曲氟尿苷的稳定性和抗肿瘤活性。两者的联合使用能够更有效地抑制肿瘤细胞的增殖和生存，增加对肿瘤的毒性作用。

需要注意的是，朗斯弗的作用机制是相对复杂的，涉及多个分子靶点和多个生物学过程。其具体作用机制还在不断深入研究中，以便更好地理解和利用其抗肿瘤效应。

总结起来，朗斯弗是一种口服化疗药物，主要由曲氟尿苷和替匹嘧啶组成。曲氟尿苷通过抑制 DNA 合成来抑制肿瘤细胞的增殖，而替匹嘧啶通过抑制 TP 酶的活性提高曲氟尿苷的稳定性和抗肿瘤活性。两者的联合应用发挥协同作用，增强其抗肿瘤效应。然而，朗斯弗的确切作用机制仍在研究中，需要进一步的科学探索和验证。

国家药品监督管理局于2019批准曲氟尿苷替匹嘧啶（朗斯弗）上市，但是未纳入医保，需要患者全额自费。目前国内价格大约6000~10000不等，价格还是比较高昂的，具体价格请咨询当地医院药房。国外还有原研药和仿制药，包括日本原研药和印度仿制药，原研药价格更加高昂，但是印度仿制药价格相对低廉，大约1000元左右，药物成分与原研药基本相同，具体价格请咨询海得康医学顾问。

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