西尼莫德（Siponimod）是治疗什么的？

西尼莫德（Siponimod）作为一种下一代选择性1-磷酸鞘氨醇受体(S1PR) 1和5调节剂，用于治疗多发性硬化(ms)的复发形式，包括临床孤立综合征、复发缓解型疾病和活动性继发性进行性疾病。这种药不会治愈多发性硬化症，但它可能会减缓一些致残的影响，并减少疾病的复发次数。在一项针对多种SPMS患者的pivotal EXPAND试验(双盲治疗的中位持续时间为18个月)中，每日一次口服西尼莫德2mg(6天内的初始剂量滴定)在减少疾病活动和残疾进展的临床和MRI确定的结果(包括扩展残疾状态量表(EDSS)中3个月确认的残疾进展)方面显著优于安慰剂，并且在研究的核心阶段通常耐受性良好。在正在进行的EXPAND开放标签扩展阶段，西尼莫德的这些有益效果似乎在长达5年的治疗中持续存在。

在多发性硬化症中，免疫系统攻击并破坏大脑和脊髓神经周围的保护鞘。西尼莫德阻断了一些受体(靶标)对鞘氨醇-1-磷酸受体的细胞的作用，这些受体参与了淋巴细胞(免疫细胞)在身体各处的运动。通过与这些受体结合，西尼莫德阻止淋巴细胞从淋巴结向大脑和脊髓移动，从而限制了它们对MS造成的损害。

大量证据已经确定了1-磷酸鞘氨醇(S1P)在几种生理系统中的关键作用，包括免疫、心血管和中枢神经系统过程，其中S1P通过五种G蛋白偶联受体[S1P受体(S1PR1–5)]在各种细胞类型和组织中差异表达]。考虑到S1P在介导多种途径中的关键作用，包括淋巴细胞运输、血管稳态、小胶质细胞激活、神经元相互作用、轴突生长、少突胶质细胞存活、髓鞘形成和血脑屏障的完整性，S1PR轴与几种免疫介导的疾病有关，包括MS。因此，S1PR的调节提供了治疗MS的新的靶向方法。

在减少疾病活动和残疾进展的临床和MRI确定的结果(包括EDSS的3个月CDP)方面，每天一次口服西波莫德明显比安慰剂更有效，并且在SPMS活动期患者的EXPAND试验的核心阶段通常耐受性良好。在正在进行的OLEX治疗中，这些有益的效果似乎在长达5年的西尼莫德治疗中持续存在。尽管需要进一步的长期疗效和安全性数据来充分确定其作用，但鉴于目前治疗方案的缺乏及其方便的给药方案，西波莫德代表了一种重要的新兴选择，用于治疗患有活动期SPMS病的成年患者，所述活动期疾病通过复发或炎症活动的影像学特征来证明。

西尼莫德既不诱导也不抑制CYP450系统，但其代谢可受到CYP2C9抑制剂或诱导剂药物的影响。例如，服用华法林(一种CYP2C9抑制剂)的患者，其西尼莫德水平可能会升高。因此服用CYP450调节剂的患者请谨慎使用西尼莫德。

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