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环丝氨酸(Cycloserine)的作用机制是什么?

时间:2023-10-10     作者:海得康医学编辑刘晓曦【原创】   阅读

环丝氨酸(Cycloserine)是一种抗结核药物,主要用于治疗结核分枝杆菌感染,它的作用机制主要包括干扰细菌细胞壁的合成、抑制细菌DNA的合成、抑制细菌蛋白质的合成以及影响细菌细胞膜的通透性。

环丝氨酸在细菌细胞壁合成过程中破坏D-丙氨酸掺入肽聚糖。环丝氨酸通过干扰细菌细胞壁的合成来抑制结核分枝杆菌的生长和繁殖。结核分枝杆菌是一种细胞壁丰富的细菌,其细胞壁主要由肽聚糖和蛋白质构成。环丝氨酸作为一种竞争性抑制剂,可以抑制细胞壁肽聚糖的合成,从而影响细胞壁的结构和功能,最终导致细菌死亡。

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环丝氨酸和大多数其他治疗结核病的药物之间没有交叉耐药性。环丝氨酸于1964年在美国被批准使用,但其用于大多数适应症的用途已被更现代的抗结核药物所取代,除非出现多药耐药性或对异烟肼、利福平和吡嗪酰胺等更有效药物不耐受的情况。环丝氨酸有250毫克的普通片剂,商品名为血清霉素;典型的成人剂量为250500毫克,每天两次(10-15毫克/千克/)。常见的副作用有嗜睡、头痛、疲劳、皮疹和发热;在极少数情况下,环丝氨酸会导致更严重的神经副作用,如急性精神病、癫痫发作和昏迷。

环丝氨酸目前已经在国内上市且纳入医保,大约在二百元到五百多元不等,患者可以自行去当地药房咨询购买。在印度有上市的LUPIN制药生产的环丝氨酸仿制药,价格大约600元。国外仿制药需要借助正规的海外渠道购买。

 

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