替莫唑胺（Temozolomide）是哪类化疗药？

替莫唑胺（Temozolomide）是一种口服的咪唑并四嗪类抗肿瘤药物，属于烷化剂类化疗药。它用于治疗某些类型的脑肿瘤诸如神经胶质瘤和间变性星形细胞瘤。它有时可能被用来治疗其他癌症。

替莫唑胺适用于成人患者，用于在放疗的同时治疗新诊断的胶质母细胞瘤，并用于其后的维持治疗。它还适用于成人患者难治性间变性星形细胞瘤的治疗或新诊断的成人间变性星形细胞瘤的辅助治疗。

在体内，替莫唑胺转化为另一种叫做MTIC的化合物。MTIC在细胞繁殖时与细胞的DNA结合，从而阻止细胞分裂。结果，癌细胞无法分裂，减缓了肿瘤的生长。

替莫唑胺(TMZ)是一种咪唑四嗪类的小(194 Da)亲脂性烷化剂，在酸性pH下稳定，允许口服和静脉内给药，并且可以穿过血脑屏障影响CNS肿瘤。吸收后，TMZ在生理pH值下自发非酶分解形成5-(3-甲基三氮烯-1-基)咪唑-4-甲酰胺(MTIC)，然后与水反应生成5-氨基咪唑-4-甲酰胺(AIC)和高活性甲基重氮阳离子。脑瘤如胶质母细胞瘤通常比健康组织具有更强的碱性pH，有利于肿瘤组织内的TMZ活化。

难治性间变性星形细胞瘤(世卫组织III级)和多形性胶质母细胞瘤(世卫组织IV级)是原发性恶性脑肿瘤，预后差，治疗选择有限。尽管有相当大的遗传异质性，这些肿瘤通常具有受损的DNA修复系统，使它们最初对烷化剂敏感，尽管随着时间的推移它们总是对这些试剂产生抗性。替莫唑胺是一种咪唑并四嗪前药，在酸性pH下稳定，但在中性或弱碱性pH下发生自发的非酶水解；这些特性允许口服和静脉内给药。初始水解后，进一步的反应释放出高活性的甲基重氮阳离子，能够甲基化腺苷和鸟嘌呤碱基上的各种残基，导致DNA损伤和最终凋亡。替莫唑胺作为放疗后维持剂量的辅助药物仍然是胶质母细胞瘤和难治性间变性星形细胞瘤的标准治疗方案。

综上所述，替莫唑胺是一种烷化剂类化疗药物，主要用于治疗恶性脑肿瘤。它通过干扰DNA的合成和修复以及抑制肿瘤细胞表面的生长因子受体来杀死肿瘤细胞。在临床实践中，替莫唑胺常与其他化疗药物联合使用以提高治疗效果。同时需要注意的是，替莫唑胺也存在一定的副作用和注意事项。因此，在使用替莫唑胺时需要密切关注患者的身体状况，遵循医生的指导建议进行治疗。

替莫唑胺在国内已经上市且纳入医保，价格在几百元到几千元不等，患者可以自行去当地医院药房咨询购买。在印度Cipla制药以及孟加拉耀品制药也有获批上市的替莫唑胺仿制药，其药物成分与原研药基本一致，价格在二百多到四百多元不等。患者可以借助正规的海外渠道购买。

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