替洛利生片（Pitolisantum）中文说明书

适应症：适用于治疗伴或不伴猝倒的发作性睡病和成年患者发作性睡病的白天过度嗜睡。

作用机制：替洛利生在人类H3受体上作为一种高亲和力竞争性拮抗剂(Ki 0.16 nM)和反向激动剂(EC50 1.5 nM)并在突触前水平介导其药理作用。被认为与H3受体的拮抗剂结合位点结合，该位点位于细胞外环正下方的跨膜核心内。哌啶与跨膜片段中的Glu206形成盐桥，Tyr374的羟基与哌啶的中心氧形成氢键。与其他组胺受体亚型相比，对H3受体表现出高选择性。替洛利生还通过增加神经递质的水平来调节大脑中乙酰胆碱、去甲肾上腺素和多巴胺的释放，但不会增加包括伏隔核在内的层复合体中的多巴胺释放。在较低的纳摩尔浓度下，替洛利生作为H3受体的反向激动剂，在基础水平上增强内源性组胺的释放。

用药方法：第1周：以8.9毫克(两片4.45毫克片剂)开始，第2周：增加到17.8毫克(一片17.8毫克片剂)，第3周：可能会增加到最大剂量35.6毫克(两片17.8毫克片剂)，一日一次

副作用：替洛利生最常见的不良反应(≥5%和至少两倍安慰剂)为失眠(6%)、恶心(6%)和焦虑(5%)。发生率≥2%且比安慰剂组更频繁的其他不良反应包括头痛、上呼吸道感染、肌肉骨骼疼痛、心率加快、幻觉、易怒、腹痛、睡眠障碍、食欲下降、猝倒、口干和皮疹。

警告及注意事项：替洛利生延长QT间期；避免在已知QT间期延长的患者中使用替洛利生或与已知延长QT间期的其他药物联合使用。避免用于有心律失常病史的患者，以及可能增加尖端扭转型室性心动过速或猝死风险的其他情况，包括症状性心动过缓、低钾血症或低镁血症，以及存在先天性QT间期延长。

由于更高浓度的垂体后叶素，肝或肾功能损害患者的QT延长风险可能更大；监测这些患者QTc的增加。中度肝功能损害和中度或重度肾功能损害的患者建议调整剂量。不建议终末期肾病患者使用替洛利生(ESRD)。

药物相互作用：

1.替洛利生与CYP2D6强抑制剂同时给药可使垂体后叶素暴露增加2.2倍。将替洛利生的剂量减少一半。

2.替洛利生与强CYP3A4诱导剂合用可减少50%的垂体后叶素暴露。可能需要调整剂量。

3.穿过血脑屏障的H1受体拮抗剂可能会降低替洛利生的疗效。患者应避免中枢作用的H1受体拮抗剂。

4.替洛利生是CYP3A4的临界/弱诱导剂。因此，与替洛利生同时使用时，可能会降低敏感CYP3A4底物的有效性。

5.当与替洛利生一起使用时，激素避孕药的有效性可能会降低，并且在停止治疗后的21天内，有效性可能会降低。

特殊人群用药：孕妇、哺乳期女性、肝肾功能不全者以及低于18岁的青少年请谨慎用药。

替洛利生在国内已经上市，但还没有纳入医保。患者在国内无法买到，可以借助正规的海外渠道购买，价格在四千多元。

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