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阿培利司与吡咯替尼协同作战，攻克HER2+乳腺癌的吡咯替尼耐药难题时间：2024-03-26 人表皮生长因子受体2（HER2）在HER2过表达的乳腺癌患者中起着举足轻重的作用，推动了靶向药物的开发及相应治疗策略的进步。吡咯替尼作为一种前沿的、不可逆的泛ErbB激酶抑制剂，主要作用于下游的MAPK和PI3K/AKT信号通路。而阿培利司，作为一种特异性的PI3K p110α抑制剂，已经获得了针对HR+、HER2-、PIK3CA突变乳腺癌的临床应用批准，并且在其他乳腺癌亚型的治疗中也展现出潜力。
近期的研究数据揭示了一个令人振奋的发现：阿培利司与吡咯替尼的联合治疗在HER2+乳腺癌中表现出了显著的协同效果。与单一药物治疗相比，这种联合疗法在抑制细胞增殖和迁移、诱导G0-G1细胞周期停滞以及提高细胞凋亡率等方面都更为出色。更为重要的是，对于那些因ErbB受体的失活和上游代偿途径持续激活PI3K/AKT通路而产生的吡咯替尼耐药细胞，阿培利司与吡咯替尼的联合使用显示出了强大的协同作用，成功逆转了这些细胞的吡咯替尼耐药性。这一发现为克服HER2+乳腺癌治疗中的吡咯替尼耐药问题提供了新的解决方案。
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