WX-0593在ALK或ROS1重排的晚期非小细胞肺癌患者中的安全性和疗效研究：1期剂量递增和剂量扩展试验

　　WX-0593（伊鲁阿克Iruplinalkib）是一种全新、具有高度选择性的口服ALK和ROS1酪氨酸激酶抑制剂（TKI）。本研究旨在评估伊鲁阿克Iruplinalkib在ALK或ROS1重排的晚期非小细胞肺癌（NSCLC）患者中的安全性、抗肿瘤效果及药代动力学特性。研究分为剂量递增和剂量扩展两个阶段进行，患者持续接受伊鲁阿克Iruplinalkib治疗，直至病情进展、出现无法耐受的毒性反应或患者主动退出。

　　在剂量递增阶段，研究的主要目标是确定最大耐受剂量（MTD）、剂量限制毒性（DLT）以及药物的安全性。而在剂量扩展阶段，则主要评估药物的客观缓解率（ORR）。

　　研究于2017年9月25日至2018年10月15日期间进行，共有153名患者接受了WX-0593的治疗。在剂量递增过程中，有一名患者在服用300mg剂量时出现了两种剂量限制性毒性（DLT），具体表现为一种3级QT间期延长和一种2级慢性心力衰竭。然而，研究并未达到MTD。

　　总体来看，152名患者中有140名（92%）经历了与治疗相关的不良事件（TRAE），其中35名患者（23%）的TRAE达到了3级或以上。在疗效方面，所有患者的总体ORR为59.3%（54名患者中的32名），在剂量递增阶段和剂量扩展阶段的ORR分别为56.6%（99名患者中的56名）。

　　对于ALK重排且未接受过ALK TKI治疗的患者，剂量递增阶段和剂量扩展阶段的ORR分别为81.0%（21名患者中的17名）和76.3%（38名患者中的29名）。而对于先前仅接受过克唑替尼作为唯一ALK TKI治疗的患者，两个阶段的ORR则分别为38.1%（21名患者中的8名）和45.7%（46名患者中的21名）。在ROS1重排的患者中，剂量递增阶段的ORR为0%（10名患者中的0名），而剂量扩展阶段的ORR为44.4%（9名患者中的4名）。

　　综上所述，伊鲁阿克Iruplinalkib在ALK或ROS1重排的晚期非小细胞肺癌患者中显示出良好的安全性和有效的抗肿瘤活性。

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