阿卡替尼药理学，药物相互作用与不良反应，国内已上市阿可替尼！

　　口服给药后，阿卡替尼及其活性代谢物（ACP-5862）的血浆浓度峰值在一小时内达到。活性代谢物的中位终末半衰期为6.9小时，大部分剂量随粪便排出。该药物主要由细胞色素P450（CYP）3A酶代谢，因此与强CYP3A抑制剂（如伊曲康唑）和诱导剂（如利福平）共同给药会增加毒性风险或降低阿卡替尼的疗效，应避免使用。阿卡替尼的剂量可能需要与中度CYP3A抑制剂如红霉素一起使用。增加胃pH值的药物可以降低阿卡替尼的浓度。应避免使用质子泵抑制剂，H2受体拮抗剂应仅在阿卡替尼给药后两小时使用。

　　试验中阿卡替尼最常见的不良反应包括头痛（22-40％的患者）、腹泻（18-39％）、疲劳（10-28％）、肌肉疼痛（15-37％）和瘀伤（12-34％）。血细胞减少症非常常见，包括中性粒细胞减少症（21％）、贫血（10％）和血小板减少症（7％）。接受阿卡替尼治疗的患者中有3.6％发生严重出血，一名患者死亡。因此应避免与阿卡替尼同时使用抗血栓药物。

　　房颤是相关药物依鲁替尼的一个令人担忧的不良反应。在阿卡替尼试验的联合安全队列中，1％的患者有3级心房颤动，3％的患者有较轻的事件。如果患者出现心悸、头晕、晕厥、胸痛或呼吸困难，建议进行心电图检查。

　　在慢性淋巴细胞白血病试验中经常报告感染，并影响了57-69％接受阿卡替尼的患者。肺炎是最常报告的严重感染。乙型肝炎再激活和进行性多灶性脑白质病也曾发生于阿卡替尼。

　　2023年3月22日，根据国家药监局最新公示，BTK抑制剂阿可替尼胶囊（acalabrutinib，商品名：康可期）已在中国获得上市批准。该药在中国获批用于治疗既往至少接受过一种治疗的成人套细胞淋巴瘤（MCL）患者。

　　阿可替尼（商品名：康可期）刚在国内上市，还未纳入医保。

　　阿卡替尼仿制药已在孟加拉上市，如需购药，可出国就医。海得康专注正规海外医疗，帮助中国患者搭建海外医药桥梁！更多药品资讯，请咨询海得康医学顾问，电话：400-001-9769，或加微信：hdk4000019769。

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