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曲格列汀的功效,与阿格列汀降糖作用对比

时间:2024-05-22     作者:医学编辑李可艾   阅读

  曲格列汀(SYR-472)是由日本武田制药公司开发的新型二肽基肽酶4(DPP-4)抑制剂,于2015年3月在日本获批使用。它通过灭活肠促胰岛素激素胰高血糖素样肽-1(GLP-1)和葡萄糖依赖性促胰岛素多肽(GIP),增强胰岛素的生物合成和分泌,同时抑制胰高血糖素分泌,从而调节葡萄糖稳态。

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  曲格列汀主要通过肾脏排泄,因此,严重肾功能损害或终末期肾功能衰竭的患者禁用。中度肾功能损害的患者建议将剂量减少至每周一次50mg。对于中度肝功能障碍的患者,药物代谢研究显示AUC(0-inf)略高于健康成人,但Cmax略低,因此肝损伤患者通常不需要调整剂量。

  在随机、双盲、非劣效性的3期临床研究中,曲格列汀与阿格列汀及安慰剂组的不良事件发生率相似,且严重程度多为轻至中度。鼻咽炎是最常见的不良事件。值得注意的是,阿格列汀组中仅有一例轻度低血糖报告,且所有组均未出现胰腺炎。

  降糖作用对比

  研究显示,每周一次的100mg曲格列汀在有效性和安全性上不逊于每日一次的25mg阿格列汀,且曲格列汀在降低糖化血红蛋白浓度和空腹血糖方面显著优于安慰剂。以下是各组平均糖化血红蛋白浓度和空腹血糖浓度的变化对比图。

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