类固醇瓦莫洛龙的副作用有哪些？

　　糖皮质激素药物作为高效的抗炎药，其长期使用却会引发广泛的药效学安全性问题，对患者的生活质量造成相当大的负面影响。

　　瓦莫洛龙（Vamorolone，VBP15）是一种创新的类固醇多功能药物。它通过高亲和力结合糖皮质激素受体、高亲和力拮抗盐皮质激素受体以及具有膜稳定特性，显示出对促炎NFkB通路的有效抑制作用。多个炎症小鼠模型的临床前数据表明，该药物保留了抗炎功效，但大部分或全部传统副作用得以消除。

　　一项研究纳入了86名健康成年男性，他们接受了单次递增剂量（0.1-20.0 mg/kg）和多次递增剂量（1.0-20 mg/kg/天，持续14天）的治疗。结果显示，瓦莫洛龙在所有剂量水平下均表现出良好的耐受性。其药代动力学和代谢特征与泼尼松相似。生物标志物研究表明，传统糖皮质激素药物的副作用（如骨质脆弱、代谢紊乱、免疫抑制）在使用瓦莫洛龙时并未出现。此外，与泼尼松相比，瓦莫洛龙对肾上腺轴的抑制作用降低了10倍。

　　通过解析瓦莫洛龙的晶体结构，并与泼尼松和地塞米松进行比较，研究人员发现虽然糖皮质激素与糖皮质激素受体的Asn564相互作用的C环结构有重叠，但构象不同。预计Asn564与瓦莫洛龙结合的丧失可能是其基因转录活性丧失的原因。

　　总体而言，瓦莫洛龙是一种解离类固醇药物，它保留了与糖皮质激素（激动剂）和盐皮质激素（拮抗剂）受体的高亲和力结合和核易位特性，但在剂量高达20 mg/kg/天时并未显示出传统糖皮质激素药物的药效安全问题。

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