Futibatinib：一种不可逆FGFR1-4抑制剂，用于治疗FGFR异常肿瘤的研究进展

　　成纤维细胞生长因子受体（FGFR）正逐渐成为晚期难治性癌症患者的重要治疗靶点。然而，大多数正在研究的选择性FGFR抑制剂显示出可逆结合特性，并且它们的活性常受到获得性耐药性的限制。在此背景下，不可逆FGFR1-4抑制剂futibatinib的临床前和临床开发显得尤为重要。

　　富替巴替尼因其独特的共价结合机制和对获得性耐药的低敏感性而在FGFR抑制剂中脱颖而出。临床前数据已经表明，futibatinib对FGFR激酶结构域中的获得性耐药突变具有强大的活性，这为其在临床治疗中的应用提供了有力支持。

　　在早期的研究中，futibatinib已经显示出对多种具有FGFR畸变的肿瘤类型的活性，包括胆管癌、胃癌、尿路上皮癌、乳腺癌、中枢神经系统癌和头颈癌。特别值得注意的是，在之前使用过FGFR抑制剂的患者中，futibatinib仍然能够显示出临床益处，这表明其可能具有克服获得性耐药性的潜力。

　　在一项关键的II期临床试验中，futibatinib在既往接受过治疗的携带FGFR2融合或重排的晚期肝内胆管癌患者中表现出了持久的客观缓解（42%的客观缓解率）和良好的耐受性。这一结果进一步证实了futibatinib在FGFR2重排阳性胆管癌中的临床效益。

　　此外，各项研究均观察到futibatinib具有可控的安全性，并且胆管癌患者在接受富替巴替尼治疗后，其生活质量得以维持。虽然高磷酸盐血症是富替巴替尼最常见的不良事件，但这一不良事件得到了很好的控制，并且没有导致治疗停止。

　　综上所述，这些数据显示了富替巴替尼在FGFR2重排阳性胆管癌中具有临床意义的益处，并为进一步研究富替巴替尼在其他适应症中的应用提供了有力支持。未来，对于富替巴替尼的研究将包括进一步阐明其耐药机制以及探索联合治疗方法，以期为其在更广泛的肿瘤类型中的应用提供可能。

　　“海得康”一直紧密跟踪国际新药的最新进展，并致力于为国内患者提供关于全球已上市药品的专业咨询服务。如果需要更多的信息，请拨打我们的医学顾问电话：400-001-9769，或添加海得康官方微信：15600654560，我们的专业团队会为提供详细的咨询。

　　温馨提示：本文内容仅供参考，并不能替代专业医疗建议。具体的治疗方案应由医生根据患者的实际情况综合评估后确定。在用药期间，请与医生保持密切联系，及时反馈用药情况。如果图片涉及侵权问题，请联系我们进行删除。