|
从机制到临床:兰泽替尼如何精准靶向EGFR突变驱动的肿瘤细胞时间:2025-08-13 EGFR突变是NSCLC最常见的驱动基因变异,其激活导致下游RAS/RAF/MEK/ERK和PI3K/AKT/mTOR通路持续活化,促进肿瘤细胞增殖、血管生成和转移。兰泽替尼作为第三代EGFR-TKI,通过精准靶向突变蛋白,为EGFR突变NSCLC患者提供了高效、低毒的治疗选择。 兰泽替尼的化学结构经过优化,对EGFR T790M突变具有高亲和力(Ki=0.3nM),同时保留对野生型EGFR的低抑制活性(Ki>1000nM)。这一特性使其在抑制突变蛋白的同时,减少对正常上皮细胞的损伤,从而降低皮疹、腹泻等不良反应发生率。此外,其血脑屏障穿透率高达60%,可有效控制脑转移病灶,这是第一代EGFR-TKI(如吉非替尼)无法实现的突破。 临床疗效:覆盖广泛EGFR突变人群。 尽管兰泽替尼疗效显著,但长期使用仍可能因C797S突变、MET扩增或小细胞肺癌转化导致耐药。 从沃拉西地尼在脑胶质瘤中的突破,到埃万妥单抗联合兰泽替尼改写EGFR突变NSCLC治疗格局,再到兰泽替尼精准靶向EGFR突变驱动的肿瘤细胞,靶向治疗正以“精准、高效、低毒”的优势重塑肿瘤治疗范式。随着对肿瘤异质性和耐药机制的深入理解,未来联合治疗策略将进一步优化,为患者带来更长生存期和更高生活质量。 兰泽替尼在全球多个国家已上市,海外原研药/仿制药等信息,可咨询海得康了解。海得康有着丰富的国际新药动态知识和经验,能够为国内患者提供全球已上市药品的专业咨询服务。如有需要,可以拨打服务热线400-001-9769或海得康官方微信15600654560来获取帮助。 免责声明:以上文章所有内容均根据公开信息查询整理发布,如有雷同或侵权请联系删除。所有关于药物的使用和副作用的信息仅供参考,并不能替代医生的专业建议。在使用前或更改任何药物治疗方案前,请务必与医生进行充分的沟通和讨论。图片来源网络,如有侵权请联系删除。 |