阿培利司用法用量：每日300mg怎么吃？漏服怎么办？

　　阿培利司（Alpelisib）作为首个获批用于激素受体阳性（HR+）、人表皮生长因子受体2阴性（HER2-）晚期乳腺癌的PI3Kα抑制剂，与氟维司群联用可显著延长患者无进展生存期。其标准剂量为每日300mg口服，但用药细节（如服用方式、漏服处理）直接影响疗效与安全性。

　　每日300mg的正确服用方式：从“时间”到“方式”的精细要求

　　阿培利司的推荐剂量为每日一次口服300mg（两片150mg片剂），需严格遵循以下原则：

　　固定时间：建议每日同一时间服用（如早餐后），以维持血药浓度稳定；若需调整时间，两次服药间隔应至少24小时。

　　整片吞服：阿培利司片剂不可咀嚼、压碎或掰开，否则可能破坏缓释结构，导致药物释放过快，增加胃肠道刺激或低血糖风险（尤其合并糖尿病时）。

　　随餐服用：食物可提高阿培利司的生物利用度约20%，因此需与食物同服（尤其是高脂肪食物效果更佳）；若空腹服用，可能降低疗效。

　　避免特殊饮食：服药期间需避免葡萄柚或葡萄柚汁，因其含有的呋喃香豆素可能抑制CYP3A4酶，升高阿培利司血药浓度，增加高血糖、腹泻等副作用风险。

　　漏服处理：分场景的补救策略

　　漏服是肿瘤治疗中常见问题，阿培利司的漏服处理需根据时间间隔灵活调整：

　　漏服时间＜12小时：立即补服300mg，并于次日恢复原剂量（如原计划早晨8点服药，若下午6点发现漏服，可立即补服，次日仍8点服药）。

　　漏服时间≥12小时：跳过当次剂量，次日按原计划服药（如原计划早晨8点服药，若晚上8点才发现漏服，则不补服，次日8点正常服药）；严禁双倍剂量补服，以免药物过量导致高血糖、腹泻等严重副作用。

　　频繁漏服：若每周漏服超过2次，需评估患者依从性；若因副作用（如高血糖、恶心）导致漏服，需调整剂量或加强症状管理，而非简单补服。

　　剂量调整：从“标准剂量”到“个体化滴定”

　　阿培利司的起始剂量为300mg/日，但需根据副作用耐受性动态调整：

　　首次减量：若出现3级高血糖（空腹血糖＞16.7mmol/L或需住院）或3级腹泻（每日排便次数≥7次），剂量减至250mg/日（一片150mg+一片100mg，但国内目前仅有150mg规格，需与医生沟通是否可分割片剂或更换剂型）。

　　二次减量：若250mg仍不耐受，进一步减至200mg/日（需分割片剂或使用其他剂型）；若仍无法耐受，需评估是否继续治疗。

　　恢复剂量：若副作用降至≤2级且稳定，可尝试恢复至原剂量（如从250mg恢复至300mg），但需密切监测。

　　特殊人群：剂量调整的差异化方案

　　肝功能不全者：轻度损伤（Child-Pugh A级）无需调整剂量；中度至重度损伤（B/C级）因缺乏临床数据，建议慎用或避免使用。

　　肾功能不全者：阿培利司主要通过肝脏代谢，肾功能对药代动力学影响较小，因此轻度至重度肾功能不全患者均无需调整剂量；但严重肾功能衰竭（需透析）患者需综合评估风险获益。

　　老年患者：年龄≥65岁的患者无需因年龄调整剂量，但需密切关注共病（如糖尿病、心血管疾病）及药物相互作用（如与降糖药联用可能增加低血糖风险）。

　　药物相互作用：避免“剂量隐形变化”

　　阿培利司是CYP3A4酶的底物，同时是P-gp的抑制剂，因此需避免与强效CYP3A4诱导剂（如利福平、苯妥英钠）或抑制剂（如酮康唑、伊曲康唑）联用。强效诱导剂可能降低阿培利司血药浓度，导致疗效下降；强效抑制剂则可能升高血药浓度，增加高血糖、腹泻等副作用风险。若必须联用，需密切监测血糖、腹泻等症状，必要时调整剂量。

　　此外，阿培利司与降糖药（如胰岛素、磺脲类）联用可能增加低血糖风险，需加强血糖监测并调整降糖药剂量；与抗凝药（如华法林）联用可能增加出血风险，需定期检测INR值。

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