为什么莱博雷生被称为最接近自然睡眠的药物？

　　传统抗失眠药物（如苯二氮䓬类、唑吡坦）通过强制抑制中枢神经系统促进睡眠，但可能引发日间困倦、记忆受损及药物依赖。2025年获批上市的莱博雷生（Lemborexant）作为双食欲素受体拮抗剂（DORA），通过调节大脑觉醒机制实现“自然睡眠”，被视为失眠治疗领域的突破性药物。

　　作用机制：

　　食欲素（Orexin）是大脑下丘脑分泌的神经肽，通过结合食欲素受体1（OX1R）和2（OX2R）维持觉醒状态。失眠患者常存在食欲素系统过度活跃，导致入睡困难或夜间觉醒。莱博雷生通过竞争性结合OX1R和OX2R，抑制食欲素信号传导，减少觉醒驱动，同时避免强制抑制中枢神经系统。这种“疏导而非阻断”的作用模式，使大脑可自主调节睡眠-觉醒周期，更接近生理状态。

　　睡眠结构改善：

　　传统药物可能缩短深睡眠（NREM 3期）和快速眼动睡眠（REM），导致睡眠“浅而碎”。莱博雷生则能同时延长NREM 3期和REM睡眠时间，使睡眠结构更接近自然状态。临床研究显示，使用莱博雷生的患者总睡眠时间增加约30分钟，入睡潜伏期缩短约25分钟，且次日主观睡眠质量评分显著提高。

　　日间功能保护：

　　传统药物（如唑吡坦）可能引发日间困倦、注意力下降及跌倒风险，尤其对老年患者影响显著。莱博雷生因不强制抑制中枢神经系统，对日间功能的影响更小。一项针对老年失眠患者的研究显示，使用莱博雷生后，次日驾驶模拟测试中的反应时间、车道保持能力与安慰剂组无显著差异，而唑吡坦组则出现明显下降。此外，莱博雷生对记忆、执行功能等认知领域的影响也显著低于传统药物。

　　安全性优势：

　　莱博雷生的不良反应多为轻至中度，且发生率低于传统药物。常见反应包括头痛（10%）、鼻咽炎（8%）和异常梦境（5%），严重不良反应（如睡眠瘫痪、复杂睡眠行为）发生率＜1%。此外，莱博雷生无药物依赖风险，停药后无反跳性失眠或戒断症状。

　　特殊人群适用性：

　　老年失眠患者常合并多种慢性疾病（如高血压、糖尿病），且对药物敏感性增高。莱博雷生在老年人群中的安全性已获验证：一项针对≥65岁患者的研究显示，其疗效与年轻患者相当，且未增加跌倒或认知损害风险。此外，莱博雷生不通过肾脏代谢，肾功能不全患者无需调整剂量，为共病患者提供了更安全的治疗选项。

　　莱博雷生通过精准调控食欲素系统、改善睡眠结构、保护日间功能及低安全性风险，重新定义了失眠治疗的标准。其“让睡眠回归自然”的理念，不仅提升了患者的生活质量，也为临床治疗提供了更优选择。

　　莱博雷生已在全球多个国家上市，可通过香港直邮获取，相关信息可咨询海得康了解。“海得康”发掘国际新药动态，为国内患者提供全球已上市药品的咨询服务，更多海外原研药/仿制药等信息，可咨询海得康了解。电话：400-001-9769，海得康官网微信：15600654560。

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