宗格替尼Zongertinib药品说明书核心信息速览

　　宗格替尼（Zongertinib）是德国勃林格殷格翰生产的新型激酶抑制剂，商品名为Hernexeos，于2025年获得美国FDA首次批准上市，属于处方药品（Rx），无DEA管制类别，其核心适应症为治疗经FDA批准检测确认为HER2（ERBB2）酪氨酸激酶结构域激活突变的不可切除或转移性非鳞状非小细胞肺癌（NSCLC）成人患者，且患者需既往接受过全身治疗，该适应症基于客观缓解率和缓解持续时间获得加速批准，后续持续批准需依赖验证性试验中临床获益的确认。

　　药品剂型为薄膜衣片，性状为黄色椭圆形双凸薄膜衣片，一侧刻有“L6”，另一侧为勃林格殷格翰公司标志，规格为60mg/片，常见包装为60mg*60片/盒，贮存需在20°C–25°C环境中，允许在15°C–30°C范围内短暂偏离，需置于原装瓶内保存，瓶中含2袋干燥剂，开瓶后3个月内需使用完毕，剩余药片应丢弃，且需保持瓶盖紧闭，不可移除干燥剂，药品有效期为24个月。

　　用法用量方面，用药前需通过肿瘤样本检测确认存在HER2（ERBB2）酪氨酸激酶结构域激活突变，剂量依据患者体重调整，体重＜90kg者，推荐剂量为每日120mg，体重≥90kg者，推荐剂量为每日180mg，口服给药，每日一次，可与食物同服或空腹服用，持续用药直至疾病进展或出现不可耐受的毒性反应，无需根据年龄调整剂量（46%临床试验患者≥65岁，与年轻患者安全性无显著差异）。

　　药代动力学特征明确，口服生物利用度为76%，血药浓度达峰时间（Tmax）约为2小时，食物对吸收无显著影响；血浆蛋白结合率＞99%，表观分布容积为118L；代谢主要通过CYP3A4/5氧化（48–62%）和UGT1A4葡萄糖醛酸化（13–25%），半衰期为12小时，93%经粪便排泄（31%为原型药物），1.3%经尿液排泄（0.2%为原型药物）。

　　不良反应方面，常见不良反应（发生率≥20%）包括腹泻（53%）、肝毒性（27%）、皮疹（27%）、疲劳（22%）、恶心（21%）；常见≥3级实验室异常（发生率≥2%）有淋巴细胞减少（9%）、ALT升高（5%）、AST升高（4.3%）、血钾降低（2.7%）、GGT升高（2.7%）；严重不良反应包括肝损伤（1.5%为3级，0.4%为4级）、左心室射血分数（LVEF）下降（1.9%为3级）、间质性肺病/肺炎（1.2%，含致死病例），出现严重不良反应时需及时停药并对症处理，无特效解毒剂，药物过量时仅能采取对症支持治疗（如1例患者摄入600mg后出现恶心、呕吐，经对症处理后缓解）。

　　用药注意事项重点关注四大类风险：一是肝毒性，治疗前需监测肝功能（ALT、AST、总胆红素），治疗前12周每2周监测一次，之后每月监测一次，出现转氨酶升高时需增加监测频率，并根据严重程度中断、减量或永久停药；二是左心室功能障碍，用药前需评估LVEF，治疗期间定期监测，根据严重程度调整用药；三是间质性肺病/肺炎，需监测患者是否出现呼吸困难、咳嗽、发热等症状，根据严重程度调整用药；四是胚胎-胎儿毒性，可导致胎儿伤害，育龄女性治疗前需验证妊娠状态，治疗期间及末次给药后2周需采取有效避孕措施，哺乳期女性治疗期间及末次给药后2周内禁止哺乳，具有生殖潜力的男性和女性需在相应期间采取避孕措施，儿童使用的安全性及有效性尚未确立，暂不推荐使用。

　　药物相互作用方面，需避免与强效CYP3A诱导剂合用，若无法避免，需调整剂量（体重≥90kg者增至360mg每日一次，体重＜90kg者增至240mg每日一次），停用强效CYP3A诱导剂后，需等待7-14天再恢复原剂量；本品可抑制BCRP转运体，与瑞舒伐他汀等BCRP底物合用时，会升高底物血药浓度（如瑞舒伐他汀AUC升高2.3倍），需密切监测；肾功能损害方面，轻中度损害（eGFR≥30mL/min）无需调整剂量，重度/终末期肾病数据尚未明确；肝功能损害方面，轻度损害无需调整剂量，中重度损害数据尚未明确，需谨慎使用，目前无明确用药禁忌症。

　　据悉，宗格替尼已在全球多个国家上市，若考虑购买此药，患者可以选择前往国外就医，并在当地合法购买该药品。海外原研药/仿制药等信息，可咨询海得康了解。“海得康”作为一个专业的医疗咨询平台，有着丰富的国际新药动态知识和经验，能够为国内患者提供全球已上市药品的专业咨询服务。如有需要，可以拨打服务热线400-001-9769或海得康官方微信15600654560来获取帮助。

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