FOUNDAYO奥氟格列隆全球首款口服GLP1受体激动剂获批

　　一、获批基本信息

　　2026年4月1日，美国食品药品监督管理局（FDA）正式批准礼来公司（EliLilly）研发的奥氟格列隆（Orforglipron）上市，商品名为Foundayo™，成为全球首款获批的口服小分子GLP-1受体激动剂。本次获批适应症为成人肥胖或超重且伴有体重相关合并症（如高血压、2型糖尿病、血脂异常）的长期体重管理，需联合低热量饮食与规律运动。

　　二、药物作用机制

　　奥氟格列隆为非肽类小分子GLP-1受体激动剂，分子量小、稳定性高，可直接穿透肠道屏障吸收，无需渗透促进剂或空腹条件，生物利用度达79%。其作用机制为选择性激活GLP-1受体，通过多重通路实现减重与降糖双重获益：

　　抑制食欲：激活下丘脑食欲中枢GLP-1受体，减少饥饿感，每日热量摄入降低500-800kcal。

　　延缓胃排空：增强胃肠道饱腹感，减少进食频率与总量。

　　调节血糖：促进葡萄糖依赖性胰岛素分泌，抑制胰高血糖素释放，改善胰岛素敏感性，降低血糖波动。

　　减少内脏脂肪：优先减少腹部内脏脂肪，降低体重相关代谢风险。与传统注射型肽类GLP-1激动剂（如司美格鲁肽、替尔泊肽）不同，奥氟格列隆规避了胃肠道降解问题，实现口服给药，且无饮食、饮水限制。

　　三、临床试验核心数据

　　（一）III期临床（ATTAIN-1，NCT05190752）

　　72周随机、双盲、安慰剂对照研究，纳入2539例肥胖或超重成人，分别接受奥氟格列隆12mg每日一次或安慰剂治疗。结果显示：

　　减重效果：最高剂量组平均减重12.4%（约27磅），安慰剂组为2.1%；68%患者减重≥10%，45%患者减重≥15%。

　　代谢指标改善：糖化血红蛋白（HbA1c）降低0.8%-1.2%，血压降低5-8mmHg，甘油三酯降低15%-20%。

　　安全性：不良反应多为轻中度，包括恶心、腹泻、便秘、腹胀等胃肠道反应，发生率低于注射型GLP-1药物；低血糖发生率<1%。

　　（二）关键优势数据

　　用药便利性：每日一次口服，无饮食、饮水、服药时间限制，可随餐或空腹服用。

　　长期疗效：72周持续减重，无明显平台期，减重效果可持续至104周。

　　耐受性：胃肠道不良反应发生率30%-40%，低于注射型司美格鲁肽（40%-50%），且随时间缓解。

　　奥氟格列隆获批标志着GLP-1治疗进入口服时代，解决了注射型药物依从性低、使用不便的痛点。其小分子结构突破肽类药物口服屏障，为代谢疾病治疗提供新范式，有望大幅提升肥胖与2型糖尿病患者的用药依从性与长期管理效果。同时，该药物的成功将推动口服GLP-1领域研发热潮，未来或有更多同类药物上市，重塑减重与降糖药物市场格局。

　　据悉，奥氟格列隆已在全球多个国家上市，若考虑购买此药，患者可以选择前往国外就医，并在当地合法购买该药品。海外原研药/仿制药等信息，可咨询海得康了解。“海得康”作为一个专业的医疗咨询平台，有着丰富的国际新药动态知识和经验，能够为国内患者提供全球已上市药品的专业咨询服务。如有需要，可以拨打服务热线400-001-9769来获取帮助。

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