达罗他胺darolutamide是什么药？药物适应症与临床使用范围

　　达罗他胺英文通用名darolutamide，商品名诺倍戈（NUBEQA），由拜耳与芬兰Orion公司联合开发，为高选择性第二代口服雄激素受体抑制剂（ARi），2021年经NMPA批准进入中国市场。

　　相较于第一代雄激素受体抑制剂，达罗他胺分子结构经过优化，血脑屏障穿透率极低，中枢神经系统相关不良反应发生率显著降低，药物相互作用更少，与多种慢病基础用药联用安全性更优；口服片剂规格300mg，每日两次固定剂量给药，给药方式简便，患者长期治疗依从性更高，是目前指南推荐用于全分期激素依赖性前列腺癌的一线口服内分泌药物。

　　国内经NMPA先后批准三项独立适应症，覆盖前列腺癌从非转移到转移、从单纯内分泌治疗到联合化疗全临床阶段，全部仅适用于成年男性患者，女性、18岁以下青少年无安全有效使用依据，各适应症对应临床试验与适用人群区分清晰。第一项适应症：有高危转移风险的非转移性去势抵抗性前列腺癌（nmCRPC），获批基于ARAMIS双盲III期试验。适用人群为接受GnRH去势治疗或双侧睾丸切除术后，睾酮维持去势水平，但PSA持续升高、影像学无远处脏器转移、且存在快速进展高危因素的患者。临床试验证实，达罗他胺联合雄激素剥夺治疗（ADT），显著延长患者远处转移生存期，中位PSA降幅可达99.7%，大幅推迟肿瘤进展至转移阶段，降低骨转移、内脏转移发生风险，被CSCO前列腺癌指南列为nmCRPC一线优先推荐方案国家医疗保障局。

　　第二项适应症：转移性激素敏感性前列腺癌（mHSPC），获批依据ARANOTE全球III期研究。适用人群为初次确诊、存在骨或软组织远处转移，对雄激素剥夺治疗仍敏感的晚期前列腺癌男性。试验数据显示，达罗他胺联合ADT对比单纯ADT，放射学进展或死亡风险降低46%，显著延缓肿瘤耐药进展，适用于无法耐受化疗、高龄、合并基础慢病的转移性初治患者，单药联合内分泌即可实现长期疾病控制。

　　第三项适应症：转移性激素敏感性前列腺癌联合多西他赛化疗，基于ARASENSIII期研究获批。适用人群为体能状态良好、可耐受多西他赛标准化疗的mHSPC成年男性，达罗他胺同步联合ADT与多西他赛，相比单纯化疗联合内分泌治疗，显著延长患者总生存期，降低死亡风险，为体能状态较好的初治转移患者提供更强效一线联合方案，兼顾化疗短期减瘤与口服靶向长期控瘤双重优势。

　　临床使用范围存在明确限定，不可超说明书拓展人群。其一仅针对雄激素受体驱动的前列腺癌，无乳腺癌、卵巢癌等其他激素肿瘤获批适应症，不用于妇科肿瘤治疗；其二所有给药方案均需同步联合雄激素剥夺治疗，无法单独使用，未接受药物或手术去势的患者不可单用达罗他胺；其三特殊人群使用范围受限，重度肝损伤、终末期肾病透析患者无充足临床数据支撑，仅可经肿瘤科医生充分评估获益风险后谨慎使用；轻度肝、轻中度肾功能损伤老年患者无需调整基础剂量，仅中度肝损伤、重度肾损伤需减量至300mg每日两次。

　　在临床诊疗体系中，达罗他胺贯穿前列腺癌全程管理，非转移阶段延缓转移发生，初发转移阶段分为单纯内分泌联合、内分泌联合化疗两种分层方案，根据患者体能、合并症、转移负荷个体化选择，是目前覆盖分期最完整、安全性优势突出的二代雄激素受体抑制剂，所有临床使用均需泌尿外科或肿瘤专科医师评估启动，全程监测PSA、肝功能、心血管指标评估疗效与安全性。

　　达罗他胺在全球多个国家已上市，海外原研药/仿制药等信息，可咨询海得康了解。海得康有着丰富的国际新药动态知识和经验，能够为国内患者提供全球已上市药品的专业咨询服务。如有需要，可以拨打服务热线400-001-9769来获取帮助。

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