患者女性，52岁，因咳嗽、胸痛就诊，CT检查发现右肺上叶肿块（直径4.5 cm），伴纵隔淋巴结转移及脑转移（单发，直径1.2 cm）。基因检测显示ROS1重排（CD74-ROS1融合），遂接受克唑替尼250 mg，每日两次治疗。6个月后，患者出现头痛、视力模糊，复查MRI提示脑转移灶增大（直径2.1 cm），且肺部病灶进展。再次基因检测发现ROS1 G2032R耐药突变。

　　治疗挑战

　　耐药突变：ROS1 G2032R是克唑替尼的常见耐药机制，导致药物结合位点改变，传统TKI无效。

　　脑转移控制：克唑替尼血脑屏障穿透能力有限，无法有效控制颅内病灶。

　　药物选择：瑞普替尼因高选择性抑制ROS1 G2032R突变及强效穿透血脑屏障，被选为二线治疗。

　　治疗经过

　　初始治疗：瑞普替尼160 mg，每日一次，口服，14天后剂量调整为160 mg，每日两次。治疗第2周，患者头痛缓解，视力模糊消失；第4周，复查MRI显示脑转移灶缩小至0.8 cm，肺部病灶缩小20%。

　　剂量调整：治疗第8周，患者出现2级头晕和味觉障碍，剂量减至120 mg，每日两次，症状缓解。

　　维持治疗：持续治疗12个月，期间肺部病灶持续缩小（最大直径1.5 cm），脑转移灶未进展，无新发转移。

　　疗效评估

　　影像学缓解：根据RECIST 1.1标准，肺部病灶部分缓解（PR），脑转移灶完全缓解（CR）。

　　症状改善：ECOG评分从2分降至0分，生活质量显著提高。

　　生存期：总生存期（OS）达18个月，无进展生存期（PFS）14个月，显著长于克唑替尼治疗期（PFS 6个月）。

　　瑞普替尼通过紧凑型三维大环结构，增强与ROS1 G2032R突变的结合能力，同时其血脑屏障穿透率达60%-70%，有效控制颅内病灶。本例中，瑞普替尼在克唑替尼耐药后仍实现深度缓解，且安全性良好，仅需剂量调整即可控制不良反应。

　　瑞普替尼仿制药已在老挝上市，仿制药是一种治病的新选择，如需购买，可自行出国就医，　“海得康”作为一个专业的医疗咨询平台，为患者提供有关该药物的详细信息和个性化建议。海得康有着丰富的国际新药动态知识和经验，能够为国内患者提供全球已上市药品的专业咨询服务。如有需要，可以拨打服务热线400-001-9769或海得康官方微信15600654560来获取帮助。

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