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奥拉帕尼的作用机制与临床试验 奥拉帕尼的作用机制 奥拉帕尼作为PARP抑制剂,它的靶点不是大家认为的PARP,而是同样对DNA修复有重要作用的BRCA基因。因此,患者如果检测出BRCA突变,就可使用PARP抑制剂。 DNA的修复系统有2种,单链修复以及双链修复,而负责这两种修复的主要的酶类分别是PARP酶及BRCA基因指导合成的蛋白酶。因此当BRCA突变后,双链修复丧失,再配以PARP抑制剂靶药,单链修复的途径也被阻断。细胞增殖分裂生长过程中发生的基因错误都无法修缮,累积后就会造成DNA的极度紊乱,引起带有BRCA突变肿瘤细胞的死亡。
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【通用名】曲美替尼Mekinist 【英文名】 Mekinist Tablets(Trametinib Dimethyl Sulfoxide) 【中文名】曲美替尼片 【靶点】曲美替尼靶点MEK-1、MEK-2 【作用机制】 Trametinib是丝裂原活化的细胞外信号调节激酶1(MEK1)和MEK2激活和MEK1和MEK2激酶活性的可逆性抑制剂。MEK蛋白质是细胞外信号相关激酶(ERK)通路的上游调节器,它促进细胞增殖。BRAF V600E突变导致BRAF通路的组成性激活,其中包括MEK1和MEK2。Trametinib在体外和体外抑制BRAF V600突变-阳性黑色素瘤细胞生长。 Trametinib和dabrafenib靶向RAS/RAF/MEK
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【通用名称】帕博西尼、帕博西林 【商品名】IBRANCE 【类别】全球首个CDK4/6激酶抑制剂 【剂型及规格】21粒胶囊,75mg;100mg;125mg 【用法用量】每日 1 次,每次 75-100mg,最大剂量为每次 125mg。 【适应症】乳腺癌 【剂型和规格】胶囊:125mg,100mg,和75mg 【适应证和用途】 IBRANCE 是一个激酶抑制剂适用与来曲唑联用为有雌激素受体(ER)-阳性,人表皮生长因子受体2(HER2)-阴性晚期乳癌绝经后妇女的治疗作为初始基于内分泌治 疗对其转移疾病。这个适应证是根据无进展生存(PFS)在加速批准下被批准。剂型批准
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凡德他尼与乐伐替尼在治疗甲状腺癌中效果有什不同? 针对Her1 (EGFR, ErbB1), RET, VEGFR2靶点:Vandetanib(凡德他尼) Vandetanib(凡德他尼)是一种合成的苯胺喹唑啉化合物,为口服的小分子多靶点酪酸激酶抑制剂(TKI)。美国FDA于2011年4月批准1、Vandetanib(凡德他尼)治疗没有手术资格和疾病正在生长或引起症状晚期(转移)髓样甲状腺癌成年患者。 Ⅱ期研究,评估凡德他尼治疗进展期遗传性甲状腺髓样癌的疗效和毒副作用。11例可评价的病人中(接受凡德他尼 300
mg/d,至少3个月),2例患者获得PR,9例患者获SD。另外,病人血浆肿
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肺癌晚期,治疗的靶向药比较多的,针对ALK基因突变的药品,主要是克唑替尼Crizotinib和色瑞替尼Ceritinib。 晚期肺癌患者是选择色瑞替尼效果好还是克唑替尼效果好? 克唑替尼Crizotinib是目前唯一一个同时获得ALK和ROS-1两个非小细胞肺癌治疗性靶点适应症的靶向药物。是一种以ALK、ROS1和c-MET酪氨酸激酶为作用靶点的口服小分子抑制剂。2011年8月,美国FDA正式批准辉瑞的克唑替尼Crizotinib作为ALK阳性NSCLC靶向治疗药物,也是第一个获得FDA批准的ALK阳性NSCLC靶向治疗药物。 色瑞替尼Ceritinib的活性是克唑替尼的20倍,对于A
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国家卫计委统计数据显示,2015年,全国丙肝病毒感染者超1000万人,占全球感染人数的5.4%。其中,HCV
基因1、2、3和6型占全部病例的96%以上。丙肝可以治愈,但是应该早发现早治疗, 如果不及时治疗,可能演变为肝硬化、肝癌,甚至导致死亡。 肝新药丙通沙(索磷布韦/维帕他韦)正式获批,这是中国首个获批的泛基因型、丙型肝炎病毒单一片剂。即丙肝患者无需做基因型测试,即可通过每日口服一片药物,在12周后实现医学上定义的病毒彻底清除,实现治愈
。 丙通沙的安全性如何? 索磷布韦80%通过肾脏排泄,所以丙通沙治疗期间
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阿法替尼说明书 商品名称:阿法替尼/GIOTRIF 通用名称:阿法替尼/妥复克 英文名称:Afatinib 生产厂家名:勃林格殷格翰 规格:40mg*28片/盒 【适应症】 阿法替尼(妥复克)适用于晚期非小细胞肺癌(NSCLC)的一线治疗及HER2阳性的晚期乳腺癌患者。 【用法用量】 阿法替尼GILOTRIF的推荐剂量是40mg口服每天1次直至疾病进展或患者无较长耐受。在餐前至少1小时或餐后2小时服用(妥复克)GILOTRIF。 【不良反应】 阿法替尼最常见的毒副作用是腹泻、阿法替尼价格疗效皮疹、恶心、高血压、厌食无症状的QT间期延长和蛋
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服用艾乐替尼的优势: 1、控制肿瘤时间超长 在日本进行的的一个小规模临床试验AF-001JP一共招募了46位刚刚确诊为的ALK突变的晚期非小肺癌患者,直接口服300mg艾乐替尼(阿雷替尼),每天两次。46位患者里面有14名脑转移的患者。结果发现,经过三年的随访,46位患者中,还有28位患者肿瘤没有进展,其中25位还在吃艾乐替尼(阿雷替尼);对于14位脑转移的高危患者,还有6位患者依然健在,脑部和全身的肿瘤没有进展的迹象。三年的肿瘤无进展率高达高达62%。 2、有效率高 在日本进行的J-ALEX临床试验,以此招募的患者全部
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【通用名】色瑞替尼胶囊 【商品名】Zykadia® 【英文名】Ceritinib Capsules (曾用名:LDK378) 【规格】150 mg 【包装】瓶装,35粒/瓶;70粒/瓶;140粒/瓶; 【性状】 本品为硬明胶胶囊, 不透明蓝帽和不透明白体。不透明蓝帽用黑墨汁标记有“LDK 150MG”和不透明白体用黑墨汁标记有“NVR”。内容物为白色至灰白色粉末。 【适应症】 ZYKADIA适用为有间变性淋巴瘤激酶(ALK)-阳性转移对克唑替尼进展或不能耐受的非小细胞肺癌(NSCLC)患者的治疗。印度色瑞替尼原研药 【用法用量】 ZYKADIA的推荐剂量
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全球首个每周口服一次的降糖药,一经上市,立刻引起了全球糖尿病患者的关注。一些个人代购为了增加患者购买量,在宣传时会声称这种药是糖尿病患者的万能救星,而且服用几盒之后可以彻底治愈糖尿病。那么,曲格列汀能否治愈糖尿病? 不能,曲格列汀跟其他的降糖药一样,只能维持血糖浓度,避免高血糖对人体的伤害。曲格列汀只是针对2型糖尿病的降糖药,并不适用于其他类型的糖尿病,也不能彻底治愈糖尿病。目前世界上还没有能治愈糖尿病的药物。代购宣传只是一种噱头。 曲格列汀的作用机理是什么? 当我们进食之后,机体就会分
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Zafatek是什么? Zafatek的主要成分是磷酸西格列汀,通用名琥珀酸盐曲格列汀,作为一种DPP4抑制剂(同类药物在国内上市的有西格列汀、沙格列汀、维格列汀、利格列汀、阿格列汀等),是首类可通过提高机体自身能力控制血糖水平的新型2型糖尿病药物,可用作单药,也可与其它口服降糖药联用。最大的特点是每周只需服用一次。 1.吃了这个是否还需要吃其他药物? 这个药是促进胰岛素分泌的药品、服用它以后不用再服别的口服药 2.已经在打胰岛素的还需要打胰岛素吗? 如果是已经在打胰岛素的、服用两周后去做检查、大夫说血糖
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日本武田制药生产的曲格列汀(英文名Zafatek)于2015年3月26日获准上市,是比较可靠的每周口服一次的糖尿病药。相比于胰岛素和每日服用一次的糖尿病药,每周服用一次的曲格列汀有着明显的用药方便、无痛苦、降糖效果好的特点。那么,使用曲格列汀需要注意什么? 一、 慎重给药(以下患者慎用) 下列患者或情况: (1)中度肾功能损害患者; (2)正在使用磺脲类药物或胰岛素制剂的患者; (3)脑垂体功能不全或肾上腺功能不全; (4)营养不良、饥饿、饮食不规律、进食量不足或虚弱状态; (5)激烈肌肉运动;
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曲格列汀2015年日本武田制药公司推出的一款DPP-4抑制剂的周制剂。所谓周制剂就是一周只需要服用一次,很方便。但这个药价格昂贵。现在孟加拉国一个上市药企制药公司推出了曲格列汀的仿制药,价格会便宜一点。详询海得康医学顾问。 曲格列汀属于DPP-4抑制剂,我国目前有5种DPP-4抑制剂,包括:西格列汀、利格列汀、阿格列汀、维格列汀、沙格列汀;目前这些药物已经在中国上市,很多医院都有1-3种类别,具体已主治医生告知为准。 曲格列汀与这5种DPP-4抑制剂作用机理是相似的,都是抑制二肽基肽酶(简称DPP-4酶)活性,延缓GLP-1的
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糖尿病有两种类型,2型糖尿病占了90%,其特点是胰岛功能慢性损伤,血糖升高。2型糖尿病多在35~40岁之后发病,体内产生胰岛素的能力并非完全丧失,有的患者体内胰岛素甚至产生过多,但胰岛素的作用效果较差,因此患者体内的胰岛素是一种相对缺乏,可以通过某些口服药物刺激体内胰岛素的分泌。 曲格列汀的用药优势:相比于传统治疗糖尿病的胰岛素、双胍类降糖药、磺脲类降糖药、拜糖平等药物,在用药的便利性和预防低血糖的效果上曲格列汀有明显优势: 第一,曲格列汀能够更好的避免低血糖的发生。曲格列汀只在血糖偏高时对于肠促
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一项研究表明,与只对EGFR有抑制作用的吉非替尼相比,凡德他尼能有效地延长非小细胞肺癌(NSCLC)凡德他尼片规格病人的无进展生存期。 在这项由美国洛杉矶Cedars-Sinai癌症中心的医生主持的二期临床试验中,168例局部晚期或已有远处转移的NSCLC病人在一线治疗失败后(部分病人二线治疗亦失败),接受了凡德他尼或吉非替尼的治疗,直至病情出现进展或发生明显的毒性。临床主要观察指标为病人的无进展生存期。 结果显示,与吉非替尼相比,凡德他尼疗效显著地延长了病人的无进展生存期;服用凡德他尼的病人发生病情进展的风险只有服
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肺癌是世界上最常见的恶性肿瘤之一,已成为我国城市人口恶性肿瘤死亡原因的第1位。非小细胞型肺癌包括鳞状细胞癌(鳞癌)、腺癌、大细胞癌,与小细胞癌相比其癌细胞生长分裂较慢,扩散转移相对较晚。非小细胞肺癌约占所有肺癌的80%,约75%的患者发现时已处于中晚期,5年生存率很低。 凡德他尼大家都知道是治疗甲状腺肿瘤的药品,其实他凡德他尼治疗晚期非小细胞肺癌的效果也是很好的,用一组数据说明问题。 凡德他尼 300 mg/d和吉非替尼250
mg/d对一线或二线化疗失败的168例晚期NSCLC患者的疗效,与吉非替尼相比,凡德他尼明显地
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凡德他尼是一种合成的苯胺喹唑啉化合物,口服的小分子多靶点酪酸激酶抑制剂(TKI),主要用于成年患者晚期甲状腺髓样癌的治疗。 甲状腺髓样癌是甲状腺癌分类中的独特一型,是源自甲状腺滤泡旁细胞(C细胞)的恶性肿瘤。它只占甲状腺肿瘤一小部分(约占3-12%),其发病、诊断和治疗都独具特点。本病发病率占甲状腺癌的5%~10%,有家族倾向性,病史较长,中等程度恶性,发病主要原因是RET原癌基因突变。 凡德他尼的适应症: 美国FDA于2011年4月6日,批准凡德他尼vandetanib片治疗没有手术资格和疾病正在生长或引起症状晚期(转移)髓样
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众所周知,甲状腺癌发病率低,具有遗传性,无论放射治疗、联合化疗抑或内分泌治疗效果不佳,预后差。那么靶向药凡德他尼治疗甲状腺癌的效果怎么样? 在一项研究进行中的、 开放的Ⅱ期研究,评估凡德他尼治疗进展期遗传性甲状腺髓样癌的疗效和毒副作用。11例可评价的患者中(接受凡德他尼 300
mg/d,至少3个月),2例患者获得PR,9例患者获SD。 另外,患者血浆肿瘤标志物降钙素和癌胚抗原分别较基线值下降了72%和25%。目前人们认为,凡德他尼治疗甲状腺癌主要作用于肿瘤细胞靶点RET酪氨酸激酶,RET可促进肿瘤细胞生长和存活,40%的
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甲状腺癌是最常见的甲状腺恶性肿瘤,随着对甲状腺癌认识的不断深入以及科学技术的不断发展,已经摆脱了对晚期甲状腺癌束手无策的窘境。基因治疗、免疫治疗、靶向治疗等发展迅速,为医师治疗晚期甲状腺癌提供了更多的手段,也为晚期甲状腺癌患者带来新的希望。 凡德他尼与乐伐替尼在治疗甲状腺癌中效果有什不同? 针对Her1 (EGFR, ErbB1), RET, VEGFR2靶点:Vandetanib(凡德他尼) Vandetanib(凡德他尼)是一种合成的苯胺喹唑啉化合物,为口服的小分子多靶点酪酸激酶抑制剂(TKI)。美国FDA于2011年4月批准1、Vandetanib(凡德他尼)
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一周服一次的曲格列汀孕产妇哺乳期能用吗?孟加拉曲格列汀仿制药价格是多少?怎么买?
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