奥拉帕尼的作用机制与临床试验　　奥拉帕尼的作用机制　　奥拉帕尼作为PARP抑制剂，它的靶点不是大家认为的PARP，而是同样对DNA修复有重要作用的BRCA基因。因此，患者如果检测出BRCA突变，就可使用PARP抑制剂。　　DNA的修复系统有2种，单链修复以及双链修复，而负责这两种修复的主要的酶类分别是PARP酶及BRCA基因指导合成的蛋白酶。因此当BRCA突变后，双链修复丧失，再配以PARP抑制剂靶药，单链修复的途径也被阻断。细胞增殖分裂生长过程中发生的基因错误都无法修缮，累积后就会造成DNA的极度紊乱，引起带有BRCA突变肿瘤细胞的死亡。　　

　　【通用名】曲美替尼Mekinist　　【英文名】 Mekinist Tablets（Trametinib Dimethyl Sulfoxide）　　【中文名】曲美替尼片　　【靶点】曲美替尼靶点MEK-1、MEK-2　　【作用机制】　　Trametinib是丝裂原活化的细胞外信号调节激酶1(MEK1)和MEK2激活和MEK1和MEK2激酶活性的可逆性抑制剂。MEK蛋白质是细胞外信号相关激酶(ERK)通路的上游调节器，它促进细胞增殖。BRAF V600E突变导致BRAF通路的组成性激活，其中包括MEK1和MEK2。Trametinib在体外和体外抑制BRAF V600突变-阳性黑色素瘤细胞生长。　　Trametinib和dabrafenib靶向RAS/RAF/MEK

　　【通用名称】帕博西尼、帕博西林　　【商品名】IBRANCE　　【类别】全球首个CDK4/6激酶抑制剂　　【剂型及规格】21粒胶囊，75mg;100mg;125mg　　【用法用量】每日 1 次，每次 75-100mg，最大剂量为每次 125mg。　　【适应症】乳腺癌　　【剂型和规格】胶囊：125mg，100mg,和75mg　　【适应证和用途】　　IBRANCE 是一个激酶抑制剂适用与来曲唑联用为有雌激素受体(ER)-阳性，人表皮生长因子受体2(HER2)-阴性晚期乳癌绝经后妇女的治疗作为初始基于内分泌治 疗对其转移疾病。这个适应证是根据无进展生存(PFS)在加速批准下被批准。剂型批准

　　凡德他尼与乐伐替尼在治疗甲状腺癌中效果有什不同？　　针对Her1 (EGFR, ErbB1), RET, VEGFR2靶点：Vandetanib(凡德他尼)　　Vandetanib(凡德他尼)是一种合成的苯胺喹唑啉化合物,为口服的小分子多靶点酪酸激酶抑制剂(TKI)。美国FDA于2011年4月批准1、Vandetanib(凡德他尼)治疗没有手术资格和疾病正在生长或引起症状晚期（转移）髓样甲状腺癌成年患者。　　Ⅱ期研究,评估凡德他尼治疗进展期遗传性甲状腺髓样癌的疗效和毒副作用。11例可评价的病人中(接受凡德他尼 300
mg/d，至少3个月)，2例患者获得PR,9例患者获SD。另外，病人血浆肿

　　肺癌晚期，治疗的靶向药比较多的，针对ALK基因突变的药品，主要是克唑替尼Crizotinib和色瑞替尼Ceritinib。　　晚期肺癌患者是选择色瑞替尼效果好还是克唑替尼效果好?　　克唑替尼Crizotinib是目前唯一一个同时获得ALK和ROS-1两个非小细胞肺癌治疗性靶点适应症的靶向药物。是一种以ALK、ROS1和c-MET酪氨酸激酶为作用靶点的口服小分子抑制剂。2011年8月，美国FDA正式批准辉瑞的克唑替尼Crizotinib作为ALK阳性NSCLC靶向治疗药物，也是第一个获得FDA批准的ALK阳性NSCLC靶向治疗药物。　　色瑞替尼Ceritinib的活性是克唑替尼的20倍，对于A

　　国家卫计委统计数据显示，2015年，全国丙肝病毒感染者超1000万人，占全球感染人数的5.4%。其中，HCV
基因1、2、3和6型占全部病例的96%以上。丙肝可以治愈，但是应该早发现早治疗， 如果不及时治疗，可能演变为肝硬化、肝癌，甚至导致死亡。　　肝新药丙通沙（索磷布韦/维帕他韦）正式获批，这是中国首个获批的泛基因型、丙型肝炎病毒单一片剂。即丙肝患者无需做基因型测试，即可通过每日口服一片药物，在12周后实现医学上定义的病毒彻底清除，实现治愈
。　　丙通沙的安全性如何?　　索磷布韦80%通过肾脏排泄，所以丙通沙治疗期间

阿法替尼说明书　　商品名称:阿法替尼/GIOTRIF　　通用名称:阿法替尼/妥复克　　英文名称:Afatinib　　生产厂家名:勃林格殷格翰　　规格：40mg*28片/盒　　【适应症】　　阿法替尼（妥复克）适用于晚期非小细胞肺癌(NSCLC)的一线治疗及HER2阳性的晚期乳腺癌患者。　　【用法用量】　　阿法替尼GILOTRIF的推荐剂量是40mg口服每天1次直至疾病进展或患者无较长耐受。在餐前至少1小时或餐后2小时服用（妥复克）GILOTRIF。　　【不良反应】　　阿法替尼最常见的毒副作用是腹泻、阿法替尼价格疗效皮疹、恶心、高血压、厌食无症状的QT间期延长和蛋

　　　服用艾乐替尼的优势：　　　1、控制肿瘤时间超长　　在日本进行的的一个小规模临床试验AF-001JP一共招募了46位刚刚确诊为的ALK突变的晚期非小肺癌患者，直接口服300mg艾乐替尼（阿雷替尼），每天两次。46位患者里面有14名脑转移的患者。结果发现，经过三年的随访，46位患者中，还有28位患者肿瘤没有进展，其中25位还在吃艾乐替尼（阿雷替尼）；对于14位脑转移的高危患者，还有6位患者依然健在，脑部和全身的肿瘤没有进展的迹象。三年的肿瘤无进展率高达高达62%。　　2、有效率高　　在日本进行的J-ALEX临床试验，以此招募的患者全部

　　【通用名】色瑞替尼胶囊　　【商品名】Zykadia®　　【英文名】Ceritinib Capsules （曾用名：LDK378）　　【规格】150 mg　　【包装】瓶装，35粒/瓶；70粒/瓶；140粒/瓶；　　【性状】　　本品为硬明胶胶囊， 不透明蓝帽和不透明白体。不透明蓝帽用黑墨汁标记有“LDK 150MG”和不透明白体用黑墨汁标记有“NVR”。内容物为白色至灰白色粉末。　　【适应症】　　ZYKADIA适用为有间变性淋巴瘤激酶(ALK)-阳性转移对克唑替尼进展或不能耐受的非小细胞肺癌(NSCLC)患者的治疗。印度色瑞替尼原研药　　【用法用量】　　ZYKADIA的推荐剂量

　　全球首个每周口服一次的降糖药，一经上市，立刻引起了全球糖尿病患者的关注。一些个人代购为了增加患者购买量，在宣传时会声称这种药是糖尿病患者的万能救星，而且服用几盒之后可以彻底治愈糖尿病。那么，曲格列汀能否治愈糖尿病？　　不能，曲格列汀跟其他的降糖药一样，只能维持血糖浓度，避免高血糖对人体的伤害。曲格列汀只是针对2型糖尿病的降糖药，并不适用于其他类型的糖尿病，也不能彻底治愈糖尿病。目前世界上还没有能治愈糖尿病的药物。代购宣传只是一种噱头。　　曲格列汀的作用机理是什么？　　当我们进食之后，机体就会分

　　Zafatek是什么？　　Zafatek的主要成分是磷酸西格列汀，通用名琥珀酸盐曲格列汀，作为一种DPP4抑制剂（同类药物在国内上市的有西格列汀、沙格列汀、维格列汀、利格列汀、阿格列汀等），是首类可通过提高机体自身能力控制血糖水平的新型2型糖尿病药物，可用作单药，也可与其它口服降糖药联用。最大的特点是每周只需服用一次。　　1.吃了这个是否还需要吃其他药物？　　这个药是促进胰岛素分泌的药品、服用它以后不用再服别的口服药　　2.已经在打胰岛素的还需要打胰岛素吗？　　如果是已经在打胰岛素的、服用两周后去做检查、大夫说血糖

　　日本武田制药生产的曲格列汀(英文名Zafatek)于2015年3月26日获准上市，是比较可靠的每周口服一次的糖尿病药。相比于胰岛素和每日服用一次的糖尿病药，每周服用一次的曲格列汀有着明显的用药方便、无痛苦、降糖效果好的特点。那么，使用曲格列汀需要注意什么？　　一、 慎重给药（以下患者慎用）　　下列患者或情况：　　（1）中度肾功能损害患者；　　（2）正在使用磺脲类药物或胰岛素制剂的患者；　　（3）脑垂体功能不全或肾上腺功能不全；　　（4）营养不良、饥饿、饮食不规律、进食量不足或虚弱状态；　　（5）激烈肌肉运动；　　

　　曲格列汀2015年日本武田制药公司推出的一款DPP-4抑制剂的周制剂。所谓周制剂就是一周只需要服用一次，很方便。但这个药价格昂贵。现在孟加拉国一个上市药企制药公司推出了曲格列汀的仿制药，价格会便宜一点。详询海得康医学顾问。　　曲格列汀属于DPP-4抑制剂，我国目前有5种DPP-4抑制剂，包括：西格列汀、利格列汀、阿格列汀、维格列汀、沙格列汀；目前这些药物已经在中国上市，很多医院都有1-3种类别，具体已主治医生告知为准。　　曲格列汀与这5种DPP-4抑制剂作用机理是相似的，都是抑制二肽基肽酶（简称DPP-4酶）活性，延缓GLP-1的

　　糖尿病有两种类型，2型糖尿病占了90%，其特点是胰岛功能慢性损伤，血糖升高。2型糖尿病多在35～40岁之后发病，体内产生胰岛素的能力并非完全丧失，有的患者体内胰岛素甚至产生过多，但胰岛素的作用效果较差，因此患者体内的胰岛素是一种相对缺乏，可以通过某些口服药物刺激体内胰岛素的分泌。　　曲格列汀的用药优势：相比于传统治疗糖尿病的胰岛素、双胍类降糖药、磺脲类降糖药、拜糖平等药物，在用药的便利性和预防低血糖的效果上曲格列汀有明显优势：　　第一，曲格列汀能够更好的避免低血糖的发生。曲格列汀只在血糖偏高时对于肠促

　　一项研究表明，与只对EGFR有抑制作用的吉非替尼相比，凡德他尼能有效地延长非小细胞肺癌（NSCLC）凡德他尼片规格病人的无进展生存期。　　在这项由美国洛杉矶Cedars-Sinai癌症中心的医生主持的二期临床试验中，168例局部晚期或已有远处转移的NSCLC病人在一线治疗失败后（部分病人二线治疗亦失败），接受了凡德他尼或吉非替尼的治疗，直至病情出现进展或发生明显的毒性。临床主要观察指标为病人的无进展生存期。　　结果显示，与吉非替尼相比，凡德他尼疗效显著地延长了病人的无进展生存期；服用凡德他尼的病人发生病情进展的风险只有服

　　肺癌是世界上最常见的恶性肿瘤之一,已成为我国城市人口恶性肿瘤死亡原因的第1位。非小细胞型肺癌包括鳞状细胞癌（鳞癌）、腺癌、大细胞癌，与小细胞癌相比其癌细胞生长分裂较慢,扩散转移相对较晚。非小细胞肺癌约占所有肺癌的80%，约75%的患者发现时已处于中晚期，5年生存率很低。　　凡德他尼大家都知道是治疗甲状腺肿瘤的药品，其实他凡德他尼治疗晚期非小细胞肺癌的效果也是很好的，用一组数据说明问题。　　凡德他尼 300 mg/d和吉非替尼250
mg/d对一线或二线化疗失败的168例晚期NSCLC患者的疗效，与吉非替尼相比，凡德他尼明显地

　　凡德他尼是一种合成的苯胺喹唑啉化合物，口服的小分子多靶点酪酸激酶抑制剂(TKI)，主要用于成年患者晚期甲状腺髓样癌的治疗。　　甲状腺髓样癌是甲状腺癌分类中的独特一型，是源自甲状腺滤泡旁细胞(C细胞)的恶性肿瘤。它只占甲状腺肿瘤一小部分(约占3-12%)，其发病、诊断和治疗都独具特点。本病发病率占甲状腺癌的5%～10%，有家族倾向性，病史较长，中等程度恶性，发病主要原因是RET原癌基因突变。　　凡德他尼的适应症：　　美国FDA于2011年4月6日，批准凡德他尼vandetanib片治疗没有手术资格和疾病正在生长或引起症状晚期(转移)髓样

　　众所周知，甲状腺癌发病率低，具有遗传性，无论放射治疗、联合化疗抑或内分泌治疗效果不佳，预后差。那么靶向药凡德他尼治疗甲状腺癌的效果怎么样?　　在一项研究进行中的、 开放的Ⅱ期研究，评估凡德他尼治疗进展期遗传性甲状腺髓样癌的疗效和毒副作用。11例可评价的患者中(接受凡德他尼 300
mg/d，至少3个月)，2例患者获得PR，9例患者获SD。　　另外，患者血浆肿瘤标志物降钙素和癌胚抗原分别较基线值下降了72%和25%。目前人们认为，凡德他尼治疗甲状腺癌主要作用于肿瘤细胞靶点RET酪氨酸激酶，RET可促进肿瘤细胞生长和存活，40%的

　　甲状腺癌是最常见的甲状腺恶性肿瘤，随着对甲状腺癌认识的不断深入以及科学技术的不断发展，已经摆脱了对晚期甲状腺癌束手无策的窘境。基因治疗、免疫治疗、靶向治疗等发展迅速，为医师治疗晚期甲状腺癌提供了更多的手段，也为晚期甲状腺癌患者带来新的希望。　　凡德他尼与乐伐替尼在治疗甲状腺癌中效果有什不同？　　针对Her1 (EGFR, ErbB1), RET, VEGFR2靶点：Vandetanib(凡德他尼)　　Vandetanib(凡德他尼)是一种合成的苯胺喹唑啉化合物,为口服的小分子多靶点酪酸激酶抑制剂(TKI)。美国FDA于2011年4月批准1、Vandetanib(凡德他尼)

一周服一次的曲格列汀孕产妇哺乳期能用吗？孟加拉曲格列汀仿制药价格是多少？怎么买？