卡博替尼(cabozantinib)江湖俗称XL184,是一种多靶点的小分子酪氨酸激酶抑制剂. 试验研究证明卡博替尼抑制多种受体酪氨酸激酶的活性:RET, MET, VEGFR-1, -2 and -3, KIT, TRKB, FLT-3,
AXL, ROS1, TYRO3, MER, 和
TIE-2.这些酪氨酸激酶参与正常的细胞功能和病理过程,如肿瘤发生,转移,肿瘤血管生成,耐药性和肿瘤微环境的维持。卡博替尼已被证明可以抑制血管生成,肿瘤细胞迁移和肿瘤细胞增殖;
破坏肿瘤血管; 并在临床前模型中诱导肿瘤细胞死亡。 我们来回顾下卡博替尼的光辉历程 1.2012年,卡博替尼胶囊被美国FD